PCL-PEG-FA
PCL-PEG-FA聚合物在肿瘤主动靶向纳米载体中的应用探索
一、产品概述
PCL-PEG-FA 是一种功能化两性嵌段共聚物,结构中由疏水性的聚己内酯(PCL)段与亲水性的聚乙二醇(PEG)段组成,其PEG末端进一步偶联了具有良好靶向能力的叶酸(Folic Acid, FA)。该分子通过自组装可形成纳米胶束、囊泡或水凝胶,具有良好的靶向性、生物降解性、生物相容性等优点,广泛应用于肿瘤靶向药物递送、影像探针设计、靶向聚合物水凝胶构建等方向。
二、分子结构与命名
中文名称:聚己内酯-聚乙二醇-叶酸
英文名称:Poly(ε-caprolactone)-block-poly(ethylene glycol)-folic acid
常用缩写:PCL-PEG-FA
基本结构:疏水的 PCL 与亲水的 PEG 嵌段共聚,PEG 末端偶联叶酸分子
分子结构式简述:
HO–[PCL]_n–[PEG]_m–FA
其中:
n:PCL重复单元数,控制疏水程度;
m:PEG重复单元数,控制亲水性和胶束尺寸;
FA:叶酸基团,具靶向肿瘤细胞能力。
三、理化性质
项目 描述
外观 淡黄色至黄色粉末或蜡状物(受FA颜色影响)
溶解性 溶于 DMSO、DMF、THF、氯仿,部分可分散于水中
分子量 常见如 PEG 2k ~ 5k,PCL 1k ~ 5k 可调,FA末端
结构类型 线性两嵌段共聚物,带有单端修饰(叶酸)
CMC(临界胶束浓度) 10⁻⁷~10⁻⁶ mol/L,依赖分子量与疏水比
粒径范围(自组装) 胶束或粒子通常在 50~150 nm 之间
生物降解性 具良好生物可降解性(PCL 负责)
靶向性 通过FA与叶酸受体结合(Folate Receptor α,FR-α)实现
四、功能特点
1. 靶向性强
叶酸能高亲和性结合过表达的 叶酸受体(FR),这种受体在多种肿瘤细胞(如卵巢癌、乳腺癌、肺癌、肝癌)中高表达,可实现主动靶向。
2. 良好的生物相容性与稳定性
PEG 提供亲水屏障,防止血浆蛋白吸附,延长血液循环时间;PCL 作为FDA批准的生物材料,安全可降解。
3. 纳米自组装能力
PCL-PEG-FA 可在水相中形成胶束、纳米粒或囊泡结构,疏水核心可包载药物,叶酸在表面作为“靶向识别头”。
4. 多功能可修饰平台
PCL和PEG可进一步进行改性,如增加信号染料(如Cy5.5)、MRI造影剂(如Gd-DOTA),构建“诊疗一体”系统。
五、合成方法
PCL-PEG-FA 的合成通常包括以下步骤:
步骤1:PCL-PEG 合成
使用PEG为引发剂,通过ε-己内酯的开环聚合反应生成PCL-PEG;
催化剂常用 Sn(Oct)₂(辛酸亚锡),反应在无水环境中进行。
步骤2:PEG端羧基修饰
将PEG末端羟基转化为 羧基(–COOH),如使用琥珀酸酐(SA)酯化生成 PEG-COOH。
步骤3:FA偶联
叶酸上的羧基通过 EDC/NHS活化,与 PEG-COOH 上的氨基反应,或通过 PEG-COOH 与 FA 氨基进行酯化;
控制 pH 5.57,有利于保持FA的结构完整性和活性。
纯化方式:
采用透析(MWCO 3.5–10 kDa)或凝胶柱层析去除游离FA及小分子;
冷冻干燥获得 PCL-PEG-FA 产物。
六、主要应用领域
1. 肿瘤靶向药物递送系统
包载紫杉醇、多柔比星等药;
胶束外层的FA可识别肿瘤细胞的叶酸受体,增加细胞摄取;
PEG提升粒子在血液中的稳定性与循环时间。
2. 靶向光声/荧光/磁共振成像探针
核心可载入光热剂或荧光染料;
FA实现肿瘤部位富集,增强成像对比度;
可构建靶向型 “成像+治疗” 一体化纳米系统。
3. 温敏性水凝胶/注射凝胶
与热响应体系(如PCL-PEG-PCL)共用;
注射后可在体温下形成凝胶用于局部缓释药物。
4. 联合治疗系统
药物+基因联合递送:可与阳离子材料或siRNA结合;
药物+光热治疗(PDT/photothermal)联合提升疗效。
七、产品规格示例(可定制)
产品编号 PEG 分子量 PCL 分子量 官能化末端 纯度
PCL2k-PEG2k-FA 2000 2000 FA 末端 >95%
PCL3k-PEG5k-FA 5000 3000 FA 末端 >95%
PCL4k-PEG3.4k-FA 3400 4000 FA 末端 >95%
可根据需求定制不同分子量、双功能修饰(如FA+荧光)、pH响应型结构等。
八、储存与使用建议
项目 建议
储存温度 -20°C 冷冻干燥保存,避光密封
溶解方式 用 DMSO、DMF、乙腈等有机溶剂配制原液,水相稀释成胶束
使用注意事项 FA结构对紫外/高温敏感,避免高温或酸性条件长时间反应
溶液稳定性 配制胶束后建议在4°C下避光储存,1周内使用完毕
九、总结
PCL-PEG-FA 是一种集“靶向、降解、包载、长循环”多重功能于一体的智能纳米材料。它将 聚己内酯的疏水性药物载体特性、PEG的长循环和抗蛋白吸附能力,以及 叶酸的高效靶向功能 融为一体,大提升了药物递送系统在医疗中的应用潜力。当前广泛用于 治疗、靶向纳米探针、组织修复载体 等方向,是生物医药工程中前沿且实用的功能聚合物材料之一。
西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己内酯)等生物可降解高分子材料,广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH₂)、巯基(-SH)等活性基团,满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动,致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。
厂家:西安齐岳生物科技有限公司
用途:科研
状态:固体/粉末/溶液
产地:西安
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!
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