PCL-PEG-TPP

PCL-PEG-TPP构建的线粒体定向纳米平台在药物递送中的应用前景

一、产品简介

PCL-PEG-TPP 是一种线粒体靶向功能性嵌段共聚物，由疏水性聚己内酯（PCL）、亲水性聚乙二醇（PEG）与三苯基膦（TPP, Triphenylphosphonium）构成。该聚合物可自组装形成纳米粒或胶束，具备优异的生物相容性、药物负载能力和靶向性。其中TPP是一种经典的线粒体靶向基团，可被线粒体膜电位所吸引，从而实现载药系统对线粒体的主动聚集，在、线粒体疾病治疗、ROS研究和细胞死亡机制探索等领域展现出广泛应用价值。

二、分子结构与命名

中文名称：聚己内酯-聚乙二醇-三苯基膦

英文名称：Poly(ε-caprolactone)-block-poly(ethylene glycol)-triphenylphosphonium

缩写形式：PCL-PEG-TPP 或 TPP-PEG-PCL

分子结构示意：

PCL–PEG–TPP⁺Cl⁻

PCL：疏水部分，形成胶束核心，用于药物负载；

PEG：亲水部分，增强溶解性和循环稳定性；

TPP⁺：季膦阳离子，富集在线粒体内膜，提供靶向功能。

三、理化性质

项目 数值/描述

外观 白色或浅黄色固体或蜡状物

分子量范围 PEG常为1k5k，PCL为1k5k，TPP为固定小分子末端基团

溶解性 溶于DMSO、DMF、THF、氯仿等；在水中形成胶束或纳米粒

自组装能力 在水相中可形成粒径约50–150 nm的纳米粒

ζ电位 表面带正电，利于与线粒体膜相互作用

CMC（临界胶束浓度） 通常为10⁻⁶ ~ 10⁻⁷ mol/L

降解性 PCL可被体内酯酶降解为己内酯单体，无毒副产物

四、合成方法简述

步骤1：合成 PCL-PEG-OH

利用PEG为引发剂，对ε-己内酯进行开环聚合；

采用辛酸亚锡（Sn(Oct)₂）为催化剂；

得到HO–PCL–PEG–OH或HO–PEG–PCL。

步骤2：PEG末端活化为PEG-Br 或 PEG-COOH

用于进一步偶联三苯基膦；

PEG-Br可进行亲核取代反应制备TPP盐。

步骤3：引入 TPP

常用合成方式为：PEG-Br 与三苯基膦反应生成季膦阳离子（TPP⁺）；

TPP⁺通过阳离子交换形成TPP⁺Cl⁻盐；

终得到结构为：PCL–PEG–TPP⁺Cl⁻。

亦可通过 DBCO/N₃ 或 NHS 化学将 TPP 衍生物接入 PEG-NH₂ 上。

五、功能特点与优势

1. 线粒体靶向能力

TPP⁺阳离子可跨膜积聚于线粒体内膜；

利用线粒体膜电位差（约-180 mV）驱动；

提高药物在靶点的富集度，提升治疗效率。

2. 优异的药物包载性能

疏水的 PCL 可包载紫杉醇、顺铂、雷帕霉素等疏水药物；

胶束结构可稳定递送并延缓释放。

3. 生物相容性与降解性

PEG 抑制蛋白吸附，增强血液循环稳定性；

PCL 缓慢降解，有助于药物控释。

4. 载体表面带正电

ζ电位常为 +15~+30 mV；

易于与负电荷细胞膜结合，提高摄取效率；

也利于细胞内逃逸和线粒体膜穿透。

六、应用方向

1. 药物线粒体靶向递送

靶向线粒体内膜诱导细胞凋亡；

特别适用于难治性肿瘤、耐药肿瘤治疗；

已被广泛用于递送紫杉醇、多柔比星、米托蒽醌等。

2. ROS调控与线粒体疾病研究

递送ROS调节剂或抗氧化分子（如MitoQ、TEMPOL）；

在帕金森病、心脏病、脑卒中等疾病研究中有良好前景。

3. 线粒体光动力或光热治疗

负载TPP-Cy5.5、TPP-IR780等光敏剂；

可在近红外照射下实现线粒体选择性杀伤肿瘤细胞。

4. 联合治疗平台构建

可与核酸递送（siRNA、mtDNA）组合；

构建多模态纳米系统，用于精确治疗和成像。

七、产品规格示例（可定制）

产品编号 PEG分子量 PCL分子量 TPP连接方式 ζ电位 纯度

PCL2k-PEG2k-TPP 2000 2000 PEG-Br接枝TPP +20 mV >95%

PCL1k-PEG3.4k-TPP 3400 1000 PEG-COOH接枝TPP +25 mV >95%

PCL5k-PEG5k-TPP 5000 5000 NHS-PEG-TPP偶联 +18 mV >95%

可定制：双功能化版本（如TPP + 荧光染料），pH敏感PCL链段，ROS响应链段等。

八、使用与储存建议

项目 建议说明

储存条件 -20℃ 干燥、避光，TPP对强氧化剂敏感

配制方式 溶于DMSO或THF后缓慢滴加水形成胶束纳米粒

使用前处理 可超滤或透析去除有机溶剂，确保粒径分布均匀

粒径检测 动态光散射（DLS）可确认组装效果，建议pH中性环境操作

九、总结

PCL-PEG-TPP 是一种融合了线粒体靶向、药物负载与生物降解功能的多功能聚合物材料。在纳米药物、靶向治疗、线粒体功能调控与肿瘤治疗等前沿研究领域具有广泛用途。其关键优势在于：

TPP提供线粒体主动靶向机制；

PCL/PEG赋予生物相容性与药物包载能力；

结构易于调控、反应活性强，支持多功能设计。

该材料已被应用于多篇高影响力SCI论文中，尤其适用于开发新一代靶向纳米递送系统。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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