氨基甲酸酯二硫化物-阿霉素二聚体前药(DOX₂-SS)
基本信息与结构:
DOX₂-SS 是一种通过氨基甲酸酯键(Carbamate linkage)与二硫化物桥(–S–S–)将两个阿霉素分子偶联起来的二聚体前药。其核心为一个可被肿瘤内还原环境激活的二硫化键,连接两个阿霉素的氨基位点,中间通过氨基甲酸酯键进行连接。
合成路线概述:
利用DOX的氨基位点与异氰酸酯反应生成氨基甲酸酯键;
通过含二硫化结构的双官能连接子与两个阿霉素单元连接形成对称结构;
控制反应条件避免交叉聚合或自缩合反应的发生。
性能与优势:
化学稳定性强: 氨基甲酸酯键较酯键稳定,在生理条件下具有较好的血浆稳定性。
靶向释放机制: 二硫化键在肿瘤微环境中(如高GSH)快速断裂,释放出活性阿霉素。
免疫原性低: 结构中避免引入较大分子片段,减少免疫反应。
研究应用与前景:
化疗耐药抑制: 通过突变或调控释放速率可对*肿瘤细胞对DOX的耐药机制。
载体材料适配性好: 可包载于多种纳米平台如PLA、PLGA、脂质体等。
可修饰性强: 中心连接部分或两端可进一步接入靶向配体、荧光团或其他药物分子。
产地:西安齐岳生物
用途:科研
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司专注于功能化玻片,脂质体,纳米材料,荧光材料,peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、共聚物及光电功能材料等各种科研材料的定制合成服务。
以上资料由齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研
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