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PLGA-SS-PLGA:构建还原响应性纳米粒的可降解聚合物平台
发布时间:2025-07-15     作者:ssl   分享到:

PLGA-SS-PLGA

PLGA-SS-PLGA:构建还原响应性纳米粒的可降解聚合物平台

一、产品简介

PLGA-SS-PLGA 是一种含有可还原二硫键(–SS–)的嵌段共聚物,基于经典的生物降解聚合物 PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)结构,通过引入二硫键连接两个PLGA链段。该共聚物结合了PLGA优良的生物降解性和生物相容性,以及二硫键对还原性环境的响应能力,使其在药物控释载体、智能响应纳米粒设计、肿瘤靶向递送等领域具有独特优势。

二、分子结构与命名

中文名称:聚乳酸-羟基乙酸-二硫键-聚乳酸-羟基乙酸共聚物

英文名称:Poly(lactic-co-glycolic acid)-disulfide-Poly(lactic-co-glycolic acid)

简称:PLGA-SS-PLGA

结构示意:

PLGA — S—S — PLGA

PLGA:聚乳酸-羟基乙酸共聚物,是一种广泛应用的生物降解高分子,具有良好的机械性能和体内安全性;

–SS–(二硫键):可被细胞内高浓度还原剂(如谷胱甘肽GSH)断裂,实现纳米载体的还原响应。

三、理化性质

性质项目 描述与参数

外观 白色至浅黄色粉末

分子量 根据合成设计,可控范围为2kDa至20kDa以上

熔点 约40–60℃,依PLGA比例不同而变化

溶解性 可溶于二氯甲烷(DCM)、氯仿(CHCl₃)、乙酸乙酯等有机溶剂

生物降解 体内通过水解降解为乳酸和羟基乙酸,终代谢为二氧化碳和水

响应性 二硫键在还原环境(如细胞内高浓度GSH)下断裂,实现智能降解释放

四、合成原理及方法

1. 材料选择

选用含末端羟基或羧基的PLGA链段作为起始材料;

选用含二硫键的交联剂或连接剂,如二硫代二丙酸(DTPA)、二硫代二醇(DTT)衍生物。

2. 连接反应

通过酯化、酰胺化或点击化学反应将两个PLGA链段连接于二硫键桥上;

典型反应如使用EDC/NHS活化羧基与氨基反应,或二硫代二醇与末端活性基团接枝。

3. 精制及表征

纯化后通过GPC测定分子量与分布;

通过¹H-NMR确认二硫键和PLGA结构;

红外光谱(FT-IR)确认酯键和二硫键的存在。

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五、功能特点与优势

1. 还原响应性能

细胞内谷胱甘肽(GSH)浓度为2–10 mM,远高于血浆(2–20 μM);

PLGA-SS-PLGA在高还原环境中二硫键断裂,导致聚合物解聚或纳米粒结构破坏;

促进药物快速释放,实现肿瘤细胞内靶向释放。

2. 良好生物相容性与生物降解性

PLGA是FDA认可的安全材料,降解产物乳酸和羟基乙酸安全无毒;

适合体内药物递送和组织工程。

3. 智能控释功能

通过外部环境(如还原环境)控制药物释放速率;

降低载药系统副作用,提高治疗效果。

4. 纳米粒自组装能力

PLGA-SS-PLGA可自组装成纳米胶束、纳米粒,适合包载疏水药物;

结构可调节粒径及表面性质,优化体内分布。

六、应用领域

1. 肿瘤靶向药物递送系统

利用肿瘤细胞高还原性微环境,智能释放药物;

提高药物有效浓度,减少健康细胞毒性。

2. 智能纳米载体设计

响应体内刺激,实现“触发式”释放;

可与其他响应元素结合,构建多刺激响应载体。

3. 组织工程支架材料

还原响应降解控制细胞外基质释放;

促进细胞增殖和组织修复。

4. 基因递送载体

通过调节二硫键断裂速率,控制核酸释放;

适合siRNA、DNA载体设计。

七、产品规格与参数

产品型号 PLGA分子量(kDa) PLGA比例(L:G) 二硫键含量 分子量范围(kDa) 备注

PLGA-SS-PLGA-5k 5 50:50 标准 8k–10k 典型实验级

PLGA-SS-PLGA-10k 10 75:25 标准 18k–22k 高分子量

定制款 可定制 可定制 可定制 可定制 支持特殊设计

八、使用与储存建议

项目 建议说明

储存条件 干燥避光,4°C或-20°C储存,避免潮湿和氧化

溶解建议 适用有机溶剂(如氯仿、二氯甲烷)溶解,水中易形成纳米粒

注意事项 避免长时间光照和强氧化剂接触,防止二硫键提前断裂

使用建议 配制后尽快使用,防止溶液中还原反应导致性能变化

九、总结

PLGA-SS-PLGA 作为一种智能响应性高分子材料,融合了PLGA的生物降解优势与二硫键的还原响应能力,广泛应用于纳米药物载体和智能控释系统。其主要优势包括:

环境特异性释放:利用细胞内高还原环境实现靶向药物释控;

优良的生物相容性和安全性,适合临床转化;

良好的物理化学性能,支持多种制剂工艺;

高度可定制化,满足不同研究需求。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己内酯)等生物可降解高分子材料,广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH₂)、巯基(-SH)等活性基团,满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动,致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!

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