PLGA-SS-MPEG

PLGA-SS-MPEG：构建GSH触发脱PEG壳层的智能递送系统

一、产品简介

PLGA-SS-MPEG 是一种智能响应性嵌段共聚物，由聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）和甲氧基聚乙二醇（MPEG）通过可还原的二硫键（–SS–）连接而成。该材料结合了PLGA的优异生物降解性能与MPEG的亲水性和生物惰性，并通过二硫键实现对还原环境的敏感响应，适用于构建高效的肿瘤靶向智能纳米载体。

二、分子结构与命名

中文名称：聚乳酸-羟基乙酸-二硫键-甲氧基聚乙二醇

英文名称：Poly(lactic-co-glycolic acid)-disulfide-methoxy poly(ethylene glycol)

简称：PLGA-SS-MPEG

结构示意图：

PLGA — S—S — MPEG

PLGA：疏水降解段，形成纳米粒核心，载药作用；

MPEG：亲水段，形成纳米粒表面，提供长循环和抗免疫识别功能；

–SS–二硫键：响应肿瘤细胞还原环境，实现智能降解和药物释放。

三、理化性质

性质项目 描述

外观 白色至浅黄色粉末

分子量 PEG部分一般为2kDa–5kDa，PLGA部分可调节2kDa–10kDa

溶解性 易溶于有机溶剂（氯仿、二氯甲烷、DMF等），水中形成胶束/纳米粒

自组装能力 可形成粒径50–150 nm的纳米胶束

生物降解 PLGA段水解降解，产生乳酸和羟基乙酸，二硫键在还原环境断裂

稳定性 在血液或氧化环境稳定，遇细胞内还原环境敏感响应

表面性质 MPEG提供亲水性，减少蛋白吸附，提高血液循环时间

四、合成方法简述

1. 合成PLGA-SS-COOH

以二硫代二丙酸（或类似二硫桥连接剂）与羧基末端PLGA通过酯化反应连接，形成含二硫键的PLGA链段。

2. 合成MPEG-SS-NH₂

通过引入含二硫键的连接剂将甲氧基聚乙二醇（MPEG）修饰为带氨基的MPEG-SS-NH₂。

3. 共价连接PLGA-SS-COOH与MPEG-SS-NH₂

采用EDC/NHS介导的酰胺化反应，将PLGA-SS-COOH和MPEG-SS-NH₂偶联，形成PLGA-SS-MPEG。

4. 纯化与表征

通过透析、沉淀等方法纯化；

采用GPC、¹H-NMR、FT-IR等手段确认结构与分子量。

五、功能特点与优势

1. 还原环境响应性

二硫键在细胞内还原环境（高浓度谷胱甘肽GSH）被断裂，促进纳米载体解聚；

实现肿瘤微环境触发的药物靶向释放，提高治疗选择性。

2. 优良的生物相容性与降解性

PLGA作为FDA批准的生物降解材料，安全性高；

MPEG链段赋予纳米粒亲水性和抗蛋白吸附能力，延长血液循环时间。

3. 自组装形成纳米粒

该共聚物在水相中自组装成核壳结构纳米粒；

疏水PLGA段形成载药核心，亲水MPEG段形成外壳。

4. 多功能修饰潜力

MPEG端可进一步修饰靶向配体（如肽类、糖类）或其他功能团，实现递送。

六、主要应用领域

1. 智能靶向药物递送

利用二硫键还原响应，实现药物在肿瘤细胞内的释放；

可载运化疗药物、小分子药物、核酸等。

2. 纳米治疗平台

构建肿瘤微环境响应型纳米载体，显著提高药效和降低毒副作用。

3. 多功能纳米医学材料

结合荧光探针、靶向分子，打造诊疗一体化平台；

用于活体成像、靶向治疗和药物输送。

4. 组织工程与再生医学

响应环境刺激调控药物或生长因子释放，促进组织修复。

七、产品规格（示例）

型号 PLGA分子量(kDa) PEG分子量(kDa) 二硫键含量 分子量范围(kDa) 备注

PLGA5k-SS-MPEG2k 5 2 标准 7k–9k 经典规格

PLGA7k-SS-MPEG5k 7 5 标准 11k–13k 高分子量

定制规格 可调 可调 可控 可控 支持特殊定制

八、使用与储存建议

项目 说明

储存条件 干燥避光，4°C或-20°C保存，防潮防氧化

溶解建议 溶于氯仿、二氯甲烷、DMF等有机溶剂

使用注意 避免高温和强光照射，避免与强氧化剂接触

纳米粒制备 建议采用溶剂挥发法、自组装法制备纳米粒

九、总结

PLGA-SS-MPEG 凭借其智能还原响应能力和优异的生物降解性能，成为构建肿瘤靶向智能纳米药物递送系统的理想高分子材料。其优势包括：

利用肿瘤细胞内高还原环境实现药物释放；

提升纳米载体的血液循环时间与稳定性；

可广泛载运多种药物及治疗因子；

支持功能化修饰，实现多模态诊疗。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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