PLGA-SS-PEI

PLGA-SS-PEI：可降解阳离子载体在基因递送中的应用探索

一、产品简介

PLGA-SS-PEI 是一种结合了聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）与聚乙烯亚胺（PEI），并通过可还原的二硫键（–SS–）连接的智能响应型嵌段共聚物。该共聚物兼具PLGA的生物降解性和药物载运能力，PEI的阳离子特性赋予其优异的基因载体性能，同时二硫键实现了对细胞内还原环境的敏感响应，广泛应用于智能纳米药物载体、基因递送和靶向治疗等领域。

二、分子结构与命名

中文名称：聚乳酸-羟基乙酸-二硫键-聚乙烯亚胺

英文名称：Poly(lactic-co-glycolic acid)-disulfide-polyethylenimine

简称：PLGA-SS-PEI

结构示意：

PLGA — S—S — PEI

PLGA：疏水降解高分子段，形成纳米粒核心，承担药物包载与控释功能；

PEI：阳离子高分子，具备良好的核酸结合能力和细胞穿膜能力，促进基因传递；

–SS–二硫键：响应细胞内高还原环境，实现智能释放。

三、理化性质

性质项目 描述

外观 白色或浅黄色粉末

分子量 PLGA段可调节2kDa–10kDa，PEI段一般为1kDa–25kDa多支链型

溶解性 PLGA段溶于有机溶剂（氯仿、二氯甲烷），PEI段溶于水，聚合后水溶性增强

自组装能力 在水相中可自组装成纳米粒，粒径一般50–200 nm

生物降解 PLGA水解降解产生无毒乳酸和羟基乙酸，PEI通过代谢逐渐清除

响应性 二硫键在细胞内还原环境中断裂，触发载体解聚和药物释放

表面电荷 阳离子特性强，利于与核酸结合和细胞膜相互作用

四、合成方法简述

1. PLGA-SS-COOH的合成

利用含二硫键的二羧酸交联剂（如二硫代二丙酸）与羧基末端PLGA通过酯化反应连接，获得含二硫键的PLGA链段。

2. PEI-SS-NH₂的修饰

通过含二硫键的交联剂将PEI与氨基功能基团修饰，形成带有二硫键的PEI。

3. PLGA-SS-COOH与PEI-SS-NH₂偶联

采用EDC/NHS介导的酰胺化反应，将PLGA与PEI通过二硫键连接形成共聚物。

4. 纯化与表征

采用透析、沉淀法纯化产品；

通过¹H-NMR、FT-IR、GPC等手段确认结构及分子量。

五、功能特点与优势

1. 还原环境响应性

二硫键在细胞内高浓度谷胱甘肽（GSH）环境中断裂，促进载体结构解聚；

释放包载药物或核酸，实现智能控释。

2. 优异的基因递送性能

PEI阳离子基团可高效复合DNA、siRNA等核酸分子；

促进细胞摄取和核内转运，提高基因转染效率。

3. 良好的生物降解性与生物相容性

PLGA段安全降解，PEI段通过合理修饰降低细胞毒性；

载体整体兼具安全性与功能性。

4. 自组装成纳米粒

疏水PLGA形成纳米粒核心，包载疏水药物；

阳离子PEI段在表面提供正电荷，增强细胞结合。

5. 智能释放与靶向治疗潜力

利用还原响应，实现载体在肿瘤细胞内或炎症细胞内的靶向释放；

可结合靶向配体实现治疗。

六、主要应用领域

1. 核酸药物递送载体

适用于DNA、siRNA、miRNA的高效包载与转染；

提高基因治疗效率，降低脱靶效应。

2. 智能控释药物载体

通过二硫键响应微环境，实现药物的控释和靶向递送；

适合化疗药物及免疫调节剂的载体设计。

3. 肿瘤靶向治疗

结合PEI的细胞穿膜能力和PLGA的载药能力，针对肿瘤细胞实现药物释放。

4. 联合治疗平台构建

载药同时递送基因和药物，发挥协同效果。

七、产品规格（示例）

型号 PLGA分子量(kDa) PEI分子量(kDa) 二硫键含量 分子量范围(kDa) 备注

PLGA5k-SS-PEI1.8k 5 1.8（支链） 标准 7k–9k 基础型

PLGA7k-SS-PEI10k 7 10（支链） 标准 15k–20k 高分子量，高转染效率

定制规格 可调 可调 可控 可控 支持定制合成

八、使用与储存建议

项目 说明

储存条件 干燥、避光、4°C保存，防止潮湿和氧化

溶解建议 溶于有机溶剂制备后，水相自组装成纳米粒

使用注意 避免高温和强光，防止二硫键提前断裂

纳米粒制备 建议采用溶剂挥发法、滴加法制备纳米粒

九、总结

PLGA-SS-PEI 作为一种兼具生物降解性和基因载体功能的智能响应高分子材料，融合了PLGA的载药能力与PEI的核酸转染性能，并通过可还原二硫键实现环境敏感释放，具有如下优势：

实现肿瘤及靶向细胞内智能药物及基因释放；

降低PEI传统高毒性的弊端，提高生物安全性；

支持多种药物及基因联合递送，提升治疗效果；

适合构建智能纳米载体，满足医疗需求。

该材料在基因治疗、肿瘤治疗、免疫调节及联合治疗领域具有广泛的研发和应用前景。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

相关产品：

PCL-PEG-TPP

PCL-PEG-Ce6

PCL-PEG-FITC

PLGA-SS-PLGA

PLGA-SS-MPEG

PLGA-SS-HA

PLGA-SS-PEI

PLGA-SS-PEG-OH

PLGA-SS-PEG-COOH