文献：用于体内siRNA递送的核壳型脂质/rPAA-Chol聚合物混合纳米粒子

链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0142961213013999

作者：高凌燕，刘晓燕 ，陈成军 ，王建成 ，强 峰，于敏 智，马晓飞 ，裴熙伟 ，牛玉杰 ，冲 秋，庞文浩 ,张强 

节选：

我们之前的研究报道胆固醇接枝的聚（酰胺胺）（rPAA-Chol 聚合物）能够自组装成阳离子纳米粒子并可作为siRNA转染的潜在载体。在本研究中，我们开发了核壳型脂质/rPAA-Chol 杂化纳米粒子（PEG-LP/siRNA NPs 和 T7-LP/siRNA NPs）以改善体内siRNA递送，方法是用脂质壳修饰 rPAA-Chol/siRNA 纳米复合物核心的表面，然后再插入聚乙二醇磷脂（DSPE-PEG）和/或肽（HAIYPRH，命名为 T7）修饰的 DSPE-PEG-T7。通过动态光散射（DLS）、共聚焦激光扫描显微镜（CLSM）、低温透射电子显微镜（Cryo-TEM）和表面等离子体共振（SPR）分析证实了 LP/siRNA NPs 的一体化杂化纳米结构。结果表明，T7肽修饰的LP/siRNA纳米颗粒（T7-LP/siRNA纳米颗粒）结构均匀，粒径为99.39±0.65nm，表面电位为42.53±1.03mV，在MCF-7细胞中表现出较高的细胞摄取效率和快速的内体/溶酶体逃逸能力。体外基因沉默实验表明，与siRNA脂质体复合物和rPAA-Chol/siRNA纳米颗粒的物理混合物相比，聚乙二醇化和靶向LP/siEGFR纳米颗粒均能显著下调MCF-7细胞中的EGFR蛋白表达水平。裸鼠MCF-7*体内*进一步证实，靶向T7-LP/siEGFR纳米粒子通过转铁蛋白受体介导的靶向递送，对*生长表现出*强的抑制作用，且全身给药后未激活任何免疫反应，且未观察到明显的体重减轻。这些结果表明，核壳型T7-LP/siRNA纳米粒子有望成为一种用于体内*靶向*的有前途的siRNA递送系统。

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