英文名称: LH-RH & Analogs
中文名称: 促黄体生成素释放激素及类似物

促黄体生成素释放激素（LH-RH，又称促性腺激素释放激素，GnRH）是由下丘脑分泌的十肽激素，其核心功能是通过调控垂体促性腺激素（LH和FSH）的释放，控制生殖系统的发育与功能。LH-RH以脉冲式方式分泌，其频率和幅度随生理状态（如月经周期、妊娠）变化。在女性中，LH-RH脉冲频率升高促进卵泡成熟和排卵；在男性中，持续分泌维持精子生成。

LH-RH的作用机制通过与垂体前叶GnRH受体结合，激活G蛋白偶联信号通路，诱导LH和FSH的合成与释放。天然LH-RH的半衰期极短（仅2-4分钟），因此其类似物通过结构修饰（如D-氨基酸替换、脂肪酸链偶联）显著延长作用时间。根据功能差异，类似物分为激动剂和拮抗剂两类：激动剂（如亮丙瑞林、戈舍瑞林）通过持续刺激受体导致脱敏，抑制LH/FSH分泌，用于治疗子宫内膜异位症、前列腺癌等需抑制性激素的疾病；拮抗剂（如西曲瑞克、加尼瑞克）则直接阻断受体，快速抑制LH峰，用于辅助生殖技术中防止过早排卵。

LH-RH类似物的应用不断拓展。例如，在儿童中枢性性早熟治疗中，激动剂可延迟骨骼成熟，改善最终身高；在 transgender 个体激素治疗中，激动剂用于抑制内源性性激素分泌，为性别肯定激素治疗创造条件。此外，长效缓释制剂（如微球或植入剂）可减少注射频率，提高患者依从性。未来，针对GnRH受体变构调节剂或口服制剂的开发可能进一步优化治疗效果。

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