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Insulin & related peptides,胰岛素及相关肽的功能
发布时间:2025-07-15     作者:YFF   分享到:

英文名称: Insulin & related peptides
中文名称: 胰岛素及相关肽

胰岛素是由胰腺β细胞分泌的51肽激素,其核心功能是调节葡萄糖代谢,维持血糖稳态。进食后,血糖升高刺激β细胞释放胰岛素,通过促进骨骼肌、脂肪和肝脏细胞摄取葡萄糖并转化为糖原或脂肪,降低血糖水平。胰岛素的作用依赖于与靶细胞表面胰岛素受体的结合,激活酪氨酸激酶活性,触发下游信号通路(如PI3K/Akt和RAS/MAPK通路),调控葡萄糖转运、糖原合成和脂质代谢。

胰岛素的分泌呈双相模式:第一相为快速释放(刺激后2-5分钟),主要由预先合成的胰岛素储存颗粒释放;第二相为持续释放(持续数小时),反映新合成胰岛素的分泌。胰岛素缺乏或作用抵抗是糖尿病的核心病理机制。1型糖尿病因自身免疫破坏β细胞导致胰岛素绝对缺乏,需终身外源性胰岛素替代治疗;2型糖尿病则以胰岛素抵抗为主,伴随β细胞功能逐渐衰退。

胰岛素类似物的开发旨在模拟生理分泌模式或优化药代动力学特性。例如,速效类似物(如门冬胰岛素、赖脯胰岛素)通过修饰氨基酸序列减少二聚体形成,加速皮下吸收,更贴近第一相分泌;长效类似物(如甘精胰岛素、德谷胰岛素)通过添加脂肪酸链或改变等电点,延长作用时间至24小时,减少注射频率。此外,双胰岛素类似物(如德谷门冬双胰岛素)可同时提供基础和餐时胰岛素覆盖,简化治疗方案。

胰岛素相关肽还包括胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性胰岛素释放肽(GIP),它们通过增强胰岛素分泌和抑制胰高血糖素释放,形成“肠促胰岛素效应”,成为2型糖尿病治疗的重要靶点。未来,闭环人工胰腺系统(结合连续血糖监测和胰岛素泵)和口服胰岛素制剂的开发可能进一步提升糖尿病管理的精准性和便利性。

Insulin & related peptides

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