英文名称：Renin Substrates & Inhibitors

中文名称：血管紧张肽原酶底物和抑制剂

血管紧张肽原酶（Renin）是肾素-血管紧张素系统（RAS）的限速酶，由肾脏近球细胞合成并分泌至血液循环。其核心功能是催化血管紧张素原（Angiotensinogen）转化为血管紧张素I（Ang I），启动RAS级联反应，最终生成血管紧张素II（Ang II），通过收缩血管、促进醛固酮分泌及调节交感神经活性，维持血压及水盐平衡。血管紧张肽原酶底物及抑制剂是调控RAS活性的关键分子，在高血压、心力衰竭及肾脏疾病的治疗中具有重要地位。

血管紧张素原是血管紧张肽原酶的天然底物，由肝脏合成并分泌至血浆，其N端第10-11位亮氨酸-亮氨酸（Leu-Leu）键是血管紧张肽原酶的特异性切割位点。切割后生成的Ang I（10肽）需经血管紧张素转换酶（ACE）进一步加工为Ang II（8肽），方可发挥生物活性。血管紧张素原的合成受多因素调控：雌激素可诱导肝脏血管紧张素原基因表达，增加血浆水平；而炎症信号（如IL-6）则通过激活JAK-STAT通路，促进血管紧张素原合成，参与高血压及动脉粥样硬化的病理过程。

血管紧张肽原酶抑制剂（Renin Inhibitors）通过竞争性结合血管紧张肽原酶活性中心，阻断其与血管紧张素原的结合，从而抑制Ang I生成，降低RAS活性。与传统的ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）相比，血管紧张肽原酶抑制剂具有更高特异性，可避免ACE抑制剂诱导的缓激肽积累（导致干咳）及ARB的醛固酮逃逸现象。代表性药物如阿利吉仑（Aliskiren）通过延长作用时间（每日一次给药）及良好耐受性，被用于轻至中度高血压的治疗，尤其适用于对ACE抑制剂/ARB不耐受的患者。

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