PLGA-SS-PEG-FA

PLGA-SS-PEG-FA功能聚合物构建的双响应型肿瘤治疗体系设计

一、产品基本信息

产品名称：PLGA-SS-PEG-FA

中文名称：聚乳酸-羟基乙酸-二硫键-聚乙二醇-叶酸

英文名称：Poly(lactic-co-glycolic acid)-disulfide-polyethylene glycol-folic acid

缩写：PLGA-SS-PEG-FA

结构类型：三嵌段嵌合共聚物，具备可降解性、还原响应性与靶向性。

该材料是由疏水性生物降解聚合物PLGA、可还原断裂的二硫键、亲水性的PEG链段以及靶向配体叶酸（FA）通过共价连接构成的一种多功能两亲性高分子，具有智能释放与肿瘤主动靶向能力。

二、结构组成与命名解析

结构简式：

PLGA — SS — PEG — FA

PLGA（Poly(lactic-co-glycolic acid)）：疏水段，包载药物；

SS（Disulfide bond）：在还原性环境中可断裂，触发药物释放；

PEG（Polyethylene glycol）：亲水段，提高溶解性、稳定性；

FA（Folic acid）：肿瘤靶向配体，可识别叶酸受体过表达的癌细胞。

三、理化性质与典型参数

属性 内容说明

外观 黄色或类黄色粉末

分子量范围 PLGA：2–10 kDa；PEG：1–5 kDa（可定制）

FA修饰率 >90%（基于PEG末端）

可溶性 易溶于DMSO、DMF、氯仿等有机溶剂

自组装能力 可形成核-壳型纳米粒或胶束

粒径范围 50–200 nm（依赖自组装方式）

响应机制 GSH浓度高（胞内）时断裂SS键，释放药物

靶向能力 可识别叶酸受体（FR），介导肿瘤细胞摄取

四、核心功能与技术亮点

1. 还原响应性释放机制

PLGA 与 PEG 之间的 二硫键（–SS–） 可被细胞内高浓度 谷胱甘肽（GSH） 还原断裂，触发：

聚合物断裂；

胶束/纳米粒结构破坏；

药物从疏水核心释放，提升效率。

2. 叶酸靶向性

叶酸（FA）可高亲和力结合肿瘤细胞表面的叶酸受体（Folate Receptor, FR），该受体在多种肿瘤（如卵巢癌、乳腺癌、肺癌、结肠癌等）中高表达。

靶向机制包括：

FA与FR结合后介导胞吞；

增强纳米粒在肿瘤局部的积累（主动靶向）；

减少药物对正常组织的毒副作用。

3. PEG化带来的优势

增强溶解性与胶束稳定性；

延长血液循环半衰期；

降低网状内皮系统（RES）清除；

避免血浆蛋白吸附（隐形效果）。

五、合成工艺简要流程

原材料：

PLGA-COOH：商购或合成；

NH₂-PEG-FA：含叶酸的氨基PEG；

DTDP（3,3'-Dithiodipropionic acid）：用于插入SS键。

合成步骤：

PLGA-SS-COOH 合成：

PLGA与DTDP反应，形成PLGA-SS-COOH。

PEG-FA 合成（如非商业化采购）：

FA通过EDC/NHS活化后与NH₂-PEG-OH偶联，形成PEG-FA。

主链偶联：

将PLGA-SS-COOH与NH₂-PEG-FA进行酰胺化反应，得到目标产物PLGA-SS-PEG-FA。

表征方法：

NMR（核磁共振）：验证结构；

FTIR：确认二硫键与叶酸；

GPC：测定聚合物分子量与分布；

UV-Vis：定量FA修饰率（λ_max ≈ 280 nm 和 360 nm）。

六、应用领域与实例

应用方向 实例与说明

药物递送 包载紫杉醇（PTX）、多柔比星（DOX）等疏水药，靶向癌细胞并实现胞内释放

成像诊疗一体化 PEG段可引入荧光分子如Cy5.5、FITC，实现追踪+治疗

小核酸递送系统 通过纳米粒包载siRNA、miRNA，并靶向癌细胞转染

口服/鼻用靶向载体 PEG-FA 提高粘附性与吸收能力，适用于黏膜递送

细胞工程/靶向探针 利用PEG-FA修饰量子点、纳米酶等，特异识别癌细胞用于检测

七、典型产品规格（可定制）

型号 PLGA分子量 PEG分子量 FA密度 形式

PLGA5k-SS-PEG2k-FA 5 kDa 2 kDa 单点修饰 粉末

PLGA10k-SS-PEG5k-FA 10 kDa 5 kDa 单点修饰 粉末/胶体

定制版本（如双FA、长PEG） 任意 任意 可调节 可协商

八、使用建议与注意事项

项目 建议说明

储存条件 –20°C干燥避光，可冷冻保存

溶解方式 用DMSO或乙腈预溶解，再缓慢加水形成胶束

粒径控制 可通过自组装、溶剂挥发法、纳米沉淀法控制在100 nm内

药物包载策略 建议与疏水药物共溶再制粒，载药量可达10–20%

体外释放实验 模拟胞内条件（10 mM GSH）与胞外条件（0.01 mM GSH）比较释放曲线

九、总结与展望

PLGA-SS-PEG-FA 是一种集生物可降解性、GSH响应性、PEG化稳定性和叶酸靶向性于一体的高性能聚合物，可用于构建具有递送能力的纳米载体系统。

产品亮点总结：

✔ 靶向：FA介导FR靶向，特异性高；

✔ 智能释放：SS键在癌细胞内断裂释放；

✔ 优良包载：PLGA核高度包载疏水药物；

✔ 体内稳定：PEG提升循环稳定性；

✔ 结构可定制：支持多种链长、分子量与双/多功能修饰版本。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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