中文名: 美法鲁胺(Melflufen)
英文名: Melphalan flufenamide(Melflufen)
一、基本描述
Melflufen是一种基于美法仑(Melphalan)结构优化的脂肽类*癌前药,全称为melphalan flufenamide。该药物为氨肽酶可切割的前体分子,在肿瘤细胞中被酶活性裂解,释放活性美法仑,实现局部高浓度治疗。Melflufen具有良好的脂溶性与膜渗透性,可快速进入癌细胞并选择性释放细胞毒性物质,是多发性骨髓瘤治疗的创新药物之一。
二、物理化学性质
Melflufen为白色固体粉末,分子量约为558.6 Da,化学结构中包含美法仑与脂肽链(flufenamide)之间的酰胺键。其疏水性高,适合通过静脉注射乳剂或脂质体制剂递送。该药物在中性条件下较稳定,在酰胺酶(如氨肽酶N)作用下快速裂解,释放细胞毒性美法仑,从而增强靶向性和选择性毒性。其无荧光特性,但可通过标记用于代谢动力学研究。
三、应用领域
Melflufen主要应用于多发性骨髓瘤(MM)及复发难治性血液系统肿瘤的化疗方案中,其高效的细胞渗透性与肿瘤靶向激活机制显著提高了治疗指数。它也适用于探索酶激活前药系统的设计策略,如利用特异性肿瘤酶活构建靶向药物。此外,Melflufen被用于肿瘤药理机制研究、药代动力学模型构建与新型化疗组合方案评估等临床前研究中。
包装:瓶装
用途:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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