PCL-PEOz-FA

PCL-PEOz-FA：以叶酸为配体的主动靶向高分子材料

一、产品概述

中文名称：聚己内酯-聚氧杂环己烷-叶酸修饰共聚物

英文名称：Polycaprolactone–Poly(2-ethyl-2-oxazoline)–Folic Acid conjugated copolymer

简称：PCL-PEOz-FA

分子类型：两嵌段共聚物，表面修饰有叶酸（FA）靶向配体

产品特点：结合PCL的生物可降解疏水段与PEOz的高亲水低免疫原性段，叶酸末端靶向肿瘤细胞表面的叶酸受体，实现靶向递送；

主要用途：靶向药物递送系统、肿瘤治疗纳米载体、智能响应性纳米材料及功能化表面修饰。

二、组成结构详解

1. 聚己内酯（PCL）

脂肪族聚酯，具有优良的生物可降解性和机械强度；

作为疏水性核心，包载疏水药物，实现控释功能；

分子量一般在2k–10kDa，影响胶束形成及降解速率。

2. 聚氧杂环己烷（PEOz）

高亲水性、低毒性、高生物相容性的非离子型聚合物；

作为亲水“壳层”，抑制蛋白质吸附，延长纳米颗粒体内循环；

相较PEG，PEOz具备更优的抗免疫清除性能和更好的水溶性。

3. 叶酸（FA）靶向配体

叶酸受体在多种肿瘤细胞中过度表达，故叶酸作为肿瘤靶向分子被广泛应用；

通过共价连接叶酸实现纳米载体对肿瘤细胞的选择性识别和摄取；

叶酸修饰增强药物载体的靶向性和治疗效果。

三、理化性质

性质 说明

外观 白色至浅黄色粉末

分子量 PCL段2k–10kDa，PEOz段1k–5kDa，叶酸修饰密度可调

溶解性 溶于DMSO、DMF、THF等性有机溶剂，水中自组装形成胶束

临界胶束浓度（CMC） 通常低于100 μg/mL，胶束结构稳定

粒径 自组装胶束粒径一般为30–150 nm，适合肿瘤组织穿透

表面电荷 因叶酸与PEOz结构，表面呈中性或轻微负电，有利于生物相容性

储存条件 –20℃避光干燥，防止叶酸降解及聚合物降解

四、合成工艺

1. PCL-PEOz嵌段共聚物制备

通过控制聚合条件合成PCL-PEOz嵌段共聚物，保证链段结构和分子量分布的均一；

2. 叶酸活化

叶酸分子通过羧基活化（如EDC/NHS方法）生成活性酯，便于与PEOz末端氨基偶联；

3. 叶酸偶联

利用PEOz段末端氨基或羟基与活化叶酸反应，实现共价连接，确保高偶联效率和产品纯度；

4. 纯化

采用透析、柱层析等方法去除游离叶酸及杂质，保证产品纯度和功能性。

五、表征技术

表征方法 说明

核磁共振（¹H NMR） 结构确认，识别PCL、PEOz与叶酸特征峰，评估偶联率

红外光谱（FT-IR） 叶酸特征羧基、酰胺键确认

紫外-可见光谱（UV-Vis） 叶酸特征吸收峰检测，定量偶联效率

凝胶渗透色谱（GPC） 分子量及分布测定

动态光散射（DLS） 纳米胶束粒径和分布测量

Zeta电位 表面电荷分析，影响细胞相互作用

细胞摄取实验 验证叶酸介导的靶向性

体外细胞毒性 MTT或CCK-8实验评估生物安全性

六、生物功能与优势

1. 肿瘤靶向

叶酸靶向分子高效识别肿瘤细胞表面叶酸受体，提升纳米载体的细胞摄取和累积；

靶向性降低非特异性摄取，减少副作用。

2. 优良生物相容性

PEOz提供良好亲水性和“隐形”效果，减少免疫清除和血浆蛋白吸附；

PCL可生物降解，避免长期体内残留。

3. 稳定纳米结构

两亲性结构使得PCL-PEOz-FA能自组装成稳定纳米胶束，有效包载疏水药物；

叶酸修饰不影响胶束稳定性，且提供生物功能。

4. 多功能改造潜力

羧基或氨基端提供二次修饰位点，支持荧光标记、药物共载、交联等多种功能。

七、典型应用领域

应用方向 具体内容

靶向药物递送 载药纳米胶束靶向肿瘤细胞，提高疗效并减少副作用

基因治疗载体 搭载核酸，实现靶向基因递送和表达调控

诊断成像 偶联荧光或磁共振造影剂，实现肿瘤定位及动态监测

智能响应材料 结合刺激响应机制，实现药物控释与靶向释放

组织工程 叶酸靶向促进细胞定向生长和组织再生

八、产品规格与定制服务

产品型号 PCL分子量 PEOz分子量 叶酸偶联率 应用建议

PCL2k-PEOz2k-FA 2 kDa 2 kDa 5–15% 小分子药物递送

PCL5k-PEOz3k-FA 5 kDa 3 kDa 10–20% 大分子药物及基因递送

定制型PCL-PEOz-FA 可调节 可调节 可调节 满足特殊靶向需求

支持定制分子量、偶联率及功能化配体，满足不同研发需求。

九、使用建议

溶解与组装：推荐使用DMSO、DMF等溶剂溶解后滴加水中自组装纳米胶束；

储存条件：密封避光低温保存，防止叶酸降解及聚合物变性；

细胞与动物实验：依据具体实验设计调整浓度，叶酸靶向效果需通过体外细胞摄取及体内成像验证；

二次修饰：末端羧基或氨基支持EDC/NHS偶联等化学修饰，扩展功能。

十、总结

PCL-PEOz-FA 将生物可降解疏水段PCL与亲水抗免疫的PEOz结合，辅以肿瘤靶向的叶酸修饰，形成稳定且功能多样的纳米载体平台。该产品不仅具备优异的生物相容性和控释能力，还通过叶酸靶向提高药物的治疗选择性，显著提升肿瘤治疗的效果和安全性。广泛适用于药物递送、基因治疗、诊断成像及智能响应系统的开发。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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