PCL-PEG-Tetrazine

PCL-PEG-Tetrazine：构建快速点击反应平台的活性高分子材料

一、产品概述

中文名称：聚己内酯-聚乙二醇-四唑啉修饰共聚物

英文名称：Polycaprolactone–Polyethylene Glycol–Tetrazine conjugated copolymer

简称：PCL-PEG-Tetrazine

分子类型：两嵌段共聚物，末端修饰含四唑啉官能团

产品特点：结合生物可降解的疏水性PCL段和亲水性PEG段，末端的四唑啉基团具备高度活性点击化学功能，能与含双键的配体如炔烃、苯并环等进行快速、高效、选择性的生物正交反应，大拓展材料的功能化和应用空间。

主要用途：生物正交反应介导的靶向递送系统构建、智能响应纳米载体设计、生物传感及成像标记、活性药物释放系统。

二、组成结构详解

1. 聚己内酯（PCL）

脂肪族聚酯，具有良好的生物降解性和机械强度，作为疏水段形成药物包载核心；

分子量范围一般2kDa至10kDa，决定聚合物降解速率和载药容量。

2. 聚乙二醇（PEG）

亲水性聚合物，具良好生物相容性和抗蛋白吸附能力；

提供纳米粒“隐形”壳层，延长血液循环时间，减少免疫识别。

3. 四唑啉（Tetrazine）基团

含有高反应活性的异腈基团，能与烯烃、炔烃、双环辛烯等多种配体进行快速、选择性的逆电子需求环加成反应（IEDDA）；

反应速度快、条件温和且生物相容性好，是理想的生物正交化学工具；

末端四唑啉修饰为载体提供的功能化连接和智能响应能力。

三、理化性质

性质 说明

外观 白色或浅黄色粉末

分子量 PCL段2k–10kDa，PEG段2k–5kDa，四唑啉偶联率可调控

溶解性 可溶于DMSO、DMF、THF等有机溶剂，水中自组装形成纳米胶束

临界胶束浓度（CMC） 一般低于100 μg/mL，胶束稳定性好

粒径 自组装纳米胶束粒径约30–150 nm，适合细胞摄取和体内分布

表面电荷 中性或轻微负电，生物体内稳定分布

储存条件 –20℃避光干燥保存，防止四唑啉基团降解及聚合物氧化

四、合成工艺

1. PCL-PEG嵌段共聚物合成

通过开环聚合等技术合成PCL与PEG嵌段共聚物，控制分子量与结构均一性。

2. 四唑啉官能化偶联

利用PEG末端活性基团（如氨基、羟基或马来酰亚胺）与四唑啉基团带有的活性位点通过酰胺键或酯键偶联；

反应条件温和，保证四唑啉功能基活性和结构稳定。

3. 纯化

透析、柱层析等工艺去除游离四唑啉及杂质，确保纯度和活性。

五、表征技术

技术 用途

核磁共振（¹H NMR） 确认PCL、PEG结构及四唑啉基团成功偶联，评估偶联率

红外光谱（FT-IR） 鉴别官能团变化，确认四唑啉存在

紫外-可见光谱（UV-Vis） 四唑啉特征吸收峰检测及偶联率分析

凝胶渗透色谱（GPC） 分子量及分布测定

动态光散射（DLS） 纳米胶束粒径及分布

Zeta电位 表面电荷及胶束稳定性分析

反应动力学实验 四唑啉与烯烃等配体的点击反应速率测定

六、生物功能与优势

1. 高效生物正交点击功能

四唑啉基团能在生物体系内实现快速且高选择性的点击反应，避免干扰其他生物过程；

实现活性药物或标记分子原位连接，提高治疗和检测精度。

2. 优良的生物相容性和可降解性

PEG提供良好的血液循环时间和免疫逃逸能力；

PCL生物可降解，确保材料安全性和可控释放。

3. 稳定的纳米胶束结构

自组装成尺寸均一、稳定的纳米粒，适合体内递送和靶向；

四唑啉修饰不影响胶束结构，且赋予智能反应功能。

4. 多功能化及智能响应

通过四唑啉点击化学，实现载体与多种活性配体（如抗体、药物、荧光染料）高效连接；

设计智能响应系统，如环境刺激下药物释放或成像信号开启。

七、应用领域

应用方向 具体内容

靶向药物递送 结合生物正交反应实现药物与载体的原位结合及释放

生物成像 四唑啉点击连接荧光或磁共振造影剂，实现高灵敏度成像

生物传感器 利用快速点击反应构建高效生物检测平台

组织工程 功能化支架材料，促进细胞黏附和组织再生

智能纳米系统 环境响应性控释及靶向治疗设计

多功能纳米载体 药物、基因、多模态成像剂共载，实现联合治疗

八、产品规格与定制服务

产品型号 PCL分子量 PEG分子量 四唑啉偶联率 应用建议

PCL2k-PEG2k-Tetrazine 2 kDa 2 kDa 5–15% 小分子药物及靶向连接

PCL5k-PEG3k-Tetrazine 5 kDa 3 kDa 10–20% 大分子及多功能递送平台

定制型PCL-PEG-Tetrazine 可调节 可调节 可调节 满足特殊功能化需求

支持根据客户需求定制分子量、偶联密度及二次修饰，助力多领域应用研发。

九、使用建议

溶解与组装：推荐使用DMSO或DMF溶解，逐滴加入水中实现纳米胶束自组装；

储存条件：低温避光干燥，防止四唑啉基团氧化或水解；

点击反应操作：在生物相容条件下进行，反应快速且无需催化剂；

二次功能化：结合四唑啉的点击反应，灵活构建多功能复合体系。

十、总结

PCL-PEG-Tetrazine 作为一种功能化嵌段共聚物，巧妙结合了生物可降解的PCL疏水段、亲水生物相容的PEG段与高度活性的四唑啉点击基团，具备稳定自组装性能和强大的生物正交化学功能。该产品在靶向药物递送、智能材料设计、生物成像及传感等领域展现出巨大潜力，为现代生物医学材料的研发提供了创新平台。通过灵活的分子设计和定制服务，PCL-PEG-Tetrazine 可满足多样化科研与临床需求。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

相关产品：

PLGA-PEG-CY3.5

PLGA-PEG-CY5

PLGA-PEG-CY5.5

PLGA-PEG-CY7

PLGA-PEG-CY7.5

PLGA-PEG-RB

PLGA-PEG-TRITC

PLGA-PEG-PBA

PLGA-PEG-Hydrazides