PCL-PEG-sialic acid

PCL-PEG-Sialic Acid：具备生物靶向性的两亲性聚合物

PCL-PEG-唾液酸（PCL-PEG-Sialic Acid）产品介绍

一、产品概述

PCL-PEG-唾液酸（Poly(ε-caprolactone)-block-poly(ethylene glycol)-Sialic acid，简称PCL-PEG-SA）是一种嵌段共聚物功能化聚合物，由疏水性的聚己内酯（PCL）与亲水性的聚乙二醇（PEG）共聚而成，在PEG末端进一步共价接枝上唾液酸（SA, N-acetylneuraminic acid），构建形成具有靶向识别能力、良好生物相容性和成像潜力的多功能性聚合物载体。

PCL-PEG-SA常被应用于肿瘤靶向递药系统、细胞膜模拟、自组装纳米粒子、靶向成像探针等多个领域。

二、产品结构组成

结构通式：

PCL–PEG–SA

│    │    └─ 唾液酸基团（靶向识别）

│    └──── 聚乙二醇链（亲水桥段，提供稳定性、延长血循环）

└──────── 聚己内酯链（疏水段，可负载药物）

PCL（聚己内酯）：生物可降解脂肪族聚酯，载药能力强，可在体内缓慢降解为己内酯单体；

PEG（聚乙二醇）：提高水溶性，阻止蛋白吸附，增强血液循环稳定性；

Sialic acid（唾液酸）：亲水带负电荷、具有天然糖基识别能力，是构建糖类靶向递送系统的理想功能团。

三、典型理化性质

项目 参数范围 说明

分子量（PCL段） 2–10 kDa 控制载药能力和粒径

分子量（PEG段） 1–5 kDa 影响水溶性与循环时间

SA取代度 0.1–1.0（摩尔比） 可调节唾液酸密度

CMC（临界胶束浓度） 10⁻⁵–10⁻⁶ M 可形成稳定纳米粒子

自组装粒径 50–150 nm 可通过DLS、TEM测定

Zeta电位 -10 ~ -30 mV 因唾液酸带负电荷，表面稳定

四、合成方法概述

1. PCL-PEG合成

通常通过开环聚合法（ROP）合成PCL嵌段：

使用PEG-OH作为引发剂；

ε-己内酯为单体；

Sn(Oct)₂作为催化剂；

反应在110–130°C下进行数小时，生成PCL-PEG嵌段共聚物。

2. PEG末端官能化

将PEG末端预修饰为活性基团，如：

PEG-NH₂（胺基）

PEG-COOH（羧基）

PEG-MAL（马来酰亚胺）

3. 唾液酸偶联

常见方法为EDC/NHS活化羧基，使唾液酸（SA）羧基与PEG-NH₂发生酰胺化反应：

SA-COOH + EDC/NHS → 活性酯 → 与 PEG-NH₂ → PCL-PEG-SA

反应需在pH 5.0–7.0中性缓冲液中进行；

终产物经透析或色谱纯化后冷冻干燥。

五、生物学特性与优势

1. 靶向性

唾液酸可识别Siglec家族受体或某些肿瘤细胞膜上的唾液酸识别蛋白（如肿瘤相关糖链、lectin蛋白）；

在某些肿瘤细胞（如肝癌、胰腺癌、白血病细胞）中具有特异结合能力。

2. 低免疫原性

PEG提供的“隐身”功能抑制血浆蛋白吸附，延缓RES系统清除；

SA表面的负电荷可减少非特异性摄取。

3. 良好稳定性

自组装后形成胶束或纳米粒子，粒径稳定、分散性好；

CMC低，有利于药物递送中维持载体结构完整。

4. 可生物降解

PCL段在体内酯酶作用下缓慢降解，适用于长效释放；

降解产物为无毒小分子。

六、典型应用方向

1. 药物靶向递送

PCL段包载疏水药物（如紫杉醇、阿霉素、顺铂）；

通过SA靶向作用增强肿瘤摄取；

实现低毒、高效的肿瘤定位释放。

2. mRNA/DNA递送平台

可与阳离子材料（如PEI）复合；

SA引导进入免疫细胞或特定细胞亚群；

可用于疫苗递送、基因。

3. 生物成像探针

PEG段可接枝荧光染料（如Cy5.5、FITC）；

自组装粒子用于活体成像或靶向诊断。

4. 与免疫调控

SA对巨噬细胞、树突状细胞的Siglec受体具有抑制炎症反应的潜力；

可作为/免疫寡聚体递送平台。

七、产品规格与订购信息（示例）

项目 参数

产品名称 PCL-PEG-Sialic Acid

分子量 PCL₅ₖ–PEG₂ₖ–SA

形式 白色或类白色冻干粉末

溶解性 水、PBS、DMSO、THF等

储存条件 -20°C避光干燥保存

推荐浓度 1–10 mg/mL（根据应用）

八、总结与展望

PCL-PEG-Sialic acid作为一种高度生物相容、结构可控的靶向功能聚合物，集载药、靶向、成像、降解于一体，已成为新一代肿瘤靶向纳米材料、糖类靶向递送系统、免疫调节材料的研究热点。未来，其将与多肽修饰、光敏平台、生物传感器等深度融合，为智能纳米医学和治疗带来更大的创新空间。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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