产品名称:PLA-SS-PEG-TCO,聚乳酸-双硫键-聚乙二醇-反式环辛烯的应用场景
应用场景
肿瘤靶向化疗
药物载体:PLA-SS-PEG-TCO纳米粒包载化疗药物(如阿霉素、紫杉醇),通过EPR效应蓄积于肿瘤,双硫键在肿瘤细胞内断裂释放药物,杀伤肿瘤细胞。
优势:在乳腺癌小鼠模型中,纳米粒组肿瘤生长抑制率达70%,显著高于游离药物组(30%),且无显著全身毒性。
基因治疗递送
siRNA/mRNA载体:纳米粒包载siRNA(针对致癌基因,如VEGF)或mRNA,通过双硫键实现肿瘤细胞内可控释放,通过RNA干扰或蛋白表达抑制肿瘤生长。
案例:在结直肠癌模型中,纳米粒递送siRNA使VEGF蛋白表达下降75%,肿瘤血管密度降低55%。
智能诊疗一体化系统
成像与治疗结合:纳米粒包载荧光探针(如Cy5)和化疗药物,通过双硫键实现肿瘤细胞内同步成像与治疗。
数据:在肺癌小鼠模型中,系统蓄积系数(T/NT)达4.5,肿瘤生长抑制率达65%。
抗体-药物偶联物(ADCs)开发
靶向修饰:TCO通过点击化学连接叠氮化抗体(如抗HER2单抗),PLA-SS-PEG作为载体包载药物(如MMAE),双硫键作为可断裂连接子。
机制:ADCs通过抗体靶向肿瘤细胞,内吞后细胞内GSH断裂双硫键,释放药物杀伤肿瘤细胞,减少对正常细胞的毒性。
效果:在乳腺癌模型中,ADCs肿瘤生长抑制率达85%,显著高于非响应性连接子(如不可断裂的硫醚键,抑制率50%)。
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