羧甲基-β-环糊精共价偶联10-羟基喜树碱（HCPT/CM-β-CD）

基本概述：
羧甲基-β-环糊精（Carboxymethyl-β-cyclodextrin，CM-β-CD）是一种水溶性较好的环糊精衍生物，因其结构中具有多个羟基和羧甲基基团，能与多种药物形成包合物或通过共价键偶联提高药物溶解度和稳定性。10-羟基喜树碱（10-Hydroxycamptothecin，HCPT）是一种具有强效*肿瘤活性的拓扑异构酶I抑制剂，但其临床应用受限于水溶性差与稳定性低等因素。通过将HCPT共价偶联至CM-β-CD，可以显著改善其理化性质和生物利用度。

制备方法：
通常采用酰氯化或活化酯法将HCPT的羟基与CM-β-CD的羧基或羟基连接。例如，可将HCPT活化形成羧酸酯或异氰酸酯中间体，再与CM-β-CD反应生成稳定的酯键或碳酸酯键。通过HPLC、NMR和FTIR等手段可确认共价偶联成功。

功能特性：

溶解性增强：CM-β-CD亲水性强，可大大提高HCPT的水溶解度；

稳定性提升：共价结合可减少HCPT内酯环的水解；

控释性能：CM-β-CD骨架可缓慢释放HCPT，有利于持续药效；

靶向性潜力：通过进一步修饰，如接枝叶酸或透明质酸可实现主动靶向。

应用领域：
该偶联体系主要应用于*肿瘤药物递送，尤其在乳腺癌、结肠癌、肺癌模型中展现出良好的疗效。因其具有较长的循环半衰期和改善的药代动力学特征，适用于静脉注射或口服递送系统的进一步开发。

产地：西安齐岳生物

用途：科研

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