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紫杉醇/叶酸-聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯共聚物胶束(PTX/FA-PEG-PBLG)定制合成
发布时间:2025-07-16     作者:zhn   分享到:

紫杉醇/叶酸-聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯共聚物胶束(PTX/FA-PEG-PBLG)

基本介绍:
FA-PEG-PBLG 是一种由叶酸(FA)修饰的聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(PEG-PBLG)共聚物,可自组装形成胶束用于负载疏水性药物紫杉醇(Paclitaxel, PTX)。该系统利用叶酸介导的主动靶向作用与胶束的EPR效应,提高药物在肿瘤组织的积累。

结构组成:

FA(Folic acid): 靶向结合肿瘤细胞高表达的叶酸受体;

PEG: 提供亲水壳层,提高血液稳定性;

PBLG: 疏水核心段,包载PTX;

PTX: 一线化疗药物,微管稳定剂。

制备方法

合成PBLG单体(γ-benzyl-L-glutamate NCA)并通过开环聚合制得PBLG;

与mPEG-NH2进行接枝,形成PEG-PBLG;

FA活化后共价连接至PEG链段末端;

PTX通过溶剂挥发法或薄膜分散法装载至胶束中;

最终形成粒径约100–150 nm的PTX/FA-PEG-PBLG胶束。

性能优势:

靶向性强: FA介导的受体介导内吞(RME)增强细胞摄取;

控释性好: 疏水核稳定包载PTX,实现缓释;

生物相容性高: 全部为可降解、低毒性材料;

长循环效果: PEG层防止被单核吞噬系统(MPS)识别。

应用前景:
在卵巢癌、乳腺癌、小细胞肺癌等FA受体高表达的肿瘤中展现出优良疗效,是一种具备临床转化潜力的纳米药物平台。

紫杉醇/叶酸-聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯共聚物胶束

产地:西安齐岳生物

用途:科研

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