紫杉醇/叶酸-聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯共聚物胶束(PTX/FA-PEG-PBLG)
基本介绍:
FA-PEG-PBLG 是一种由叶酸(FA)修饰的聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(PEG-PBLG)共聚物,可自组装形成胶束用于负载疏水性药物紫杉醇(Paclitaxel, PTX)。该系统利用叶酸介导的主动靶向作用与胶束的EPR效应,提高药物在肿瘤组织的积累。
结构组成:
FA(Folic acid): 靶向结合肿瘤细胞高表达的叶酸受体;
PEG: 提供亲水壳层,提高血液稳定性;
PBLG: 疏水核心段,包载PTX;
PTX: 一线化疗药物,微管稳定剂。
制备方法:
合成PBLG单体(γ-benzyl-L-glutamate NCA)并通过开环聚合制得PBLG;
与mPEG-NH2进行接枝,形成PEG-PBLG;
FA活化后共价连接至PEG链段末端;
PTX通过溶剂挥发法或薄膜分散法装载至胶束中;
最终形成粒径约100–150 nm的PTX/FA-PEG-PBLG胶束。
性能优势:
靶向性强: FA介导的受体介导内吞(RME)增强细胞摄取;
控释性好: 疏水核稳定包载PTX,实现缓释;
生物相容性高: 全部为可降解、低毒性材料;
长循环效果: PEG层防止被单核吞噬系统(MPS)识别。
应用前景:
在卵巢癌、乳腺癌、小细胞肺癌等FA受体高表达的肿瘤中展现出优良疗效,是一种具备临床转化潜力的纳米药物平台。
产地:西安齐岳生物
用途:科研
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