D-半乳糖修饰的藤黄酸-HPMA聚合物前药（HPMA-D-Gal-GA）

基本概述：
该前药系统以N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺（HPMA）为骨架，接枝藤黄酸（Gambogic acid, GA）作为*癌活性药物，并通过D-半乳糖修饰实现肝细胞靶向。其目的是增强GA的水溶性、靶向性和治疗指数。

结构组成：

HPMA： 生物惰性、高亲水性聚合物骨架；

GA： 天然来源的*癌药，抑制热休克蛋白90（Hsp90）；

D-Gal： 靶向肝细胞膜上的ASGPR（天冬氨酸糖蛋白受体）。

合成策略：

GA活化为半胱氨酸酯或接入马来酰亚胺基团；

与带有可接枝位点的HPMA单体聚合形成主链；

最后将D-Gal通过点击化学或酰胺键接枝于HPMA侧链末端；

所得聚合物前药经纯化与表征后用于体内外测试。

特性与优势：

肝靶向性强： ASGPR介导内吞增强肝癌部位药物摄取；

高药物负载： 聚合物多功能接枝提高GA装载量；

稳定性好： HPMA提升水溶性，防止GA氧化降解；

可控释放： 根据接头的敏感性（如pH或酯键）调节药物释放速率。

应用方向：
广泛用于肝癌靶向治疗研究，尤其适用于原发性肝细胞癌（HCC）模型，有望通过主动靶向提高治疗效果并减少系统毒性。

产地：西安齐岳生物

用途：科研

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