NGR-DOX：多柔比星-肿瘤血管靶向肽偶联物

基本信息：

NGR肽（Asn-Gly-Arg）是一种靶向肿瘤血管的短肽序列，能识别CD13氨肽酶（aminopeptidase N），该受体高度表达于肿瘤新生血管和某些肿瘤细胞表面。NGR-DOX 是通过将多柔比星与NGR肽偶联，形成的血管靶向药物偶联体。

合成方式：

NGR肽通常通过固相合成得到；

DOX 通过C-14位的羟基引入羧基或连接臂；

偶联方式常为酯键、肟键、二硫键等可控释放连接。

药理机制：

NGR识别肿瘤血管内皮细胞表面的CD13；

经受体介导内吞后进入肿瘤组织；

在胞内酸性环境下DOX释放，发挥DNA嵌入与拓扑酶II抑制作用；

同时抑制肿瘤血管生成，造成营养缺血，增强疗效。

优势特点：

特异性强：CD13为新生血管标志分子；

双重作用：抑制肿瘤+抑制血管；

低副作用：肿瘤部位集中释放；

可进一步改造：如构建NGR-PEG-DOX、NGR-DOX纳米颗粒等。

应用方向：

适用于CD13高表达的肿瘤，如卵巢癌、前列腺癌、黑色素瘤等；也适合开发为“抗血管+化疗”组合策略的基础。

产地：西安齐岳生物

用途：科研

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