mPEG-hyd-DOX 甲氧基-腙键-阿霉素前药
基本信息
mPEG-hyd-DOX是由甲氧基聚乙二醇(mPEG)通过酸敏腙键(hydrazone)与阿霉素(DOX)连接形成的前药分子。
mPEG:改善水溶性和生物相容性
hyd(腙键):酸敏性连接键,能够在酸性环境下水解释放DOX
DOX:*肿瘤药物
该前药实现pH响应的药物控释。
结构特点
mPEG通过腙键与DOX连接,腙键在pH 5.0-6.5的酸性环境中水解,释放DOX,适合肿瘤细胞内的酸性内体/溶酶体环境。
功能机制
酸敏性释放:mPEG-hyd-DOX在酸性条件下,腙键水解释放游离DOX。
PEG保护:PEG的存在提高药物水溶性,降低免疫清除,延长循环时间。
无ROS响应:与mPEG-Phe-TK-Phe-hyd-DOX相比,缺少酮缩硫醇的ROS响应。
应用背景
mPEG-hyd-DOX适合肿瘤酸性微环境下的靶向药物递送,被广泛用于各种肿瘤药物递送体系,兼具良好的水溶性和生物安全性。
研究进展
mPEG-hyd-DOX的酸敏性释放特性在多种研究中得到验证,尤其适合构建pH响应纳米粒,提升肿瘤药物靶向性和减轻系统毒性。
产地:西安齐岳生物
用途:科研
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