DOTA-(COOt-Bu)₃-CH₂-Ph-azide 是一种功能化的大环多齿螯合配体衍生物,结合了 DOTA 骨架优异的金属螯合性能和叠氮基团 (azide) 的高反应活性,是现代分子影像、放射性示踪、靶向治疗及纳米材料功能化的重要化合物。其分子结构经过巧妙设计,不仅保留了 DOTA 对多种金属离子的高度亲和力,还为后续偶联反应提供了灵活的化学位点。
英文名称: 1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1-acetic acid, 4-[(4-azidophenyl)methyl]-7,10-bis[2-(1,1-dimethylethoxy)-2-oxoethyl]-, 1,1-dimethylethyl ester
中文名称: 1,1-二甲基乙基4-[(4-叠氮苯基)甲基] -7,10-双[2-(1,1-二甲基乙氧基) -2-氧乙基] -1,4,7,10-四氮杂环十二烷 -1-乙酸酯
MF: C33H55N7O6
MW: 645.85
CAS: 1777804-45-1
合成路线简述
DOTA-(COOt-Bu)₃-CH₂-Ph-azide 的合成一般包括以下步骤:
DOTA 部分保护
从 DOTA 四羧酸或其中间体出发,将三羧基酯化成叔丁酯,保留一个反应活泼位点。
连接甲基苯环
通过烷基化或酯化反应,将 DOTA 骨架与苯环连接,形成 CH₂-Ph 桥接结构。
苯环叠氮化
将苯环侧基转化为叠氮基,一般使用叠氮钠与卤代苯化合物反应完成。
纯化与表征
常通过 HPLC、NMR、MS、IR 等技术确认结构与纯度。
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