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FA-GC-FUA:叶酸修饰半乳糖化壳聚糖-氟尿嘧啶纳米载药系统的合成方法
发布时间:2025-07-17     作者:zhn   分享到:

FA-GC-FUA:叶酸修饰半乳糖化壳聚糖-氟尿嘧啶纳米载药系统

FA-GC-FUA 是一种基于壳聚糖衍生物的靶向*癌药物递送系统,整合了半乳糖化壳聚糖(Galactosylated Chitosan, GC)、氟尿嘧啶(5-Fluorouracil, 5-FU)以及叶酸(Folic Acid, FA)修饰,以实现对肿瘤细胞的双重靶向投递。

材料组成与功能:

壳聚糖(Chitosan, CS):天然阳离子多糖,具备良好生物相容性和可降解性;

半乳糖化修饰(GC):通过引入半乳糖基团,提高对肝癌细胞表面ASGPR受体(天门冬氨酸糖蛋白受体)的靶向性;

叶酸修饰(FA):通过与壳聚糖上的氨基形成酰胺键,实现对高表达FA受体的肿瘤细胞靶向;

氟尿嘧啶(5-FU):广谱*代谢类*癌药,作用于DNA合成阶段,抑制癌细胞增殖。

合成方法概述:

将CS通过连接臂(如EDC/NHS)与半乳糖偶联,生成GC;

GC进一步通过FA活化偶联形成FA-GC;

利用离子凝胶法(如与TPP交联)将5-FU包裹形成纳米粒;

最终得到粒径约为100-200 nm,表面带正电,结构稳定的FA-GC-FUA纳米粒。

主要性能

双重靶向性:同时识别肿瘤细胞表面ASGPR与FA受体;

控释特性:在肿瘤微环境下(酸性或酶存在)逐步释放药物;

增强细胞摄取:体外实验显示FA修饰大大提升5-FU在肿瘤细胞内的累积;

抑瘤效果强:在小鼠模型中表现出优于游离5-FU的肿瘤抑制率,且副作用明显降低。

应用前景:

该系统特别适合用于肝癌、结肠癌、乳腺癌等表达FA和ASGPR的肿瘤治疗,未来可扩展至RNA共载、光热或免疫治疗协同平台。 

产地:西安齐岳生物

用途:科研

FA-GC-FUA


西安齐岳生物是一家在生物领域颇具实力的企业。它专注于生物试剂、化学试剂等产品研发生产,产品种类丰富。


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