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HS-Hy-DOX:巯基官能化的阿霉素前药的应用案例
发布时间:2025-07-17     作者:zhn   分享到:

HS-Hy-DOX:巯基官能化的阿霉素前药

HS-Hy-DOX 是一种基于阿霉素(Doxorubicin)的小分子前药结构,其中“Hy”代表透明质酸(Hyaluronic acid)或羟基化分子,“HS”则指巯基(–SH)修饰,实现与其他材料(如金属纳米粒、二硫键聚合物)的自组装或可逆连接。

分子设计理念

阿霉素:强效的拓扑异构酶II抑制剂,广泛用于肿瘤治疗;

透明质酸(HA)或Hy段:识别肿瘤细胞表面CD44受体,实现主动靶向;

巯基(–SH):用于共价键连接金纳米粒、Fe₃O₄、纳米金壳、蛋白等;

可拆卸结构:通过二硫键或疏水作用形成纳米复合物,在GSH或酯酶环境中释放DOX。

合成思路:

将DOX通过酰胺键或醚键连接至Hy部分;

在Hy末端引入巯基基团(使用L-cysteine、Traut’s reagent等);

该前药可进一步连接到纳米材料表面形成可控释放系统。

应用案例:

金纳米粒修饰(HS-AuNP):利用金-硫键构建稳定前药系统;

CD44靶向性增强:借助HA与CD44结合,促进DOX的肿瘤靶向摄取;

响应释放:巯基接头或DOX酯键在酸性、还原性环境中断裂,快速释放DOX。

应用拓展:

适用于构建多功能纳米递药平台,如磁热-化疗、光热-化疗等联合治疗系统,提升DOX在多药耐药肿瘤中的疗效。

产地:西安齐岳生物

用途:科研

HS-Hy-DOX


西安齐岳生物是一家在生物领域颇具实力的企业。它专注于生物试剂、化学试剂等产品研发生产,产品种类丰富。


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