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DSPE-PEG-CPP导向性脂质材料的构建与表征

发布时间：2025-07-17 作者：zyl 分享到：

文献：寡聚荷正电氨基酸修饰的基因递送纳米脂质载体的构建和初步评价

作者：张雪敬

文献链接: https://d.wanfangdata.com.cn/thesis/Y2582217

摘要：

本文合成了能高效提高转染效率的DC-Chol，以及赋予脂质体pH敏感性能的CHEMS，对其化学结构进行表征。将DSPE-PEG(2000)与CPP共轭连接，得到导向性脂材DSPE-PEG-CPP，以提高脂质体对细胞的摄取能力。构建了一种能使siRNA冲破内涵体逃逸障碍，避免被溶酶体灭活的CPP修饰载压缩物脂质体CL2，和一种CPP修饰的非载压缩脂质体CL1，并对其进行表征和初步的评价。　

方法:　　

1.胆固醇氯甲酸酯和过量N，N-二甲基乙二胺分别溶于无醇氯仿中，0-4℃冰水浴条件下反应。TLC监测反应进程，待胆固醇氯甲酸酯反应完全后终止反应（约2h），旋蒸挥干溶剂，干燥后用热绝对乙醇重结晶两次纯化并真空干燥。　　

2.胆固醇与过量的丁二酸酐溶于20mL甲苯， DMAP作为催化剂，加热回流反应3h。旋转蒸发挥干溶剂，干燥后重结晶两次，得到灰色产品。　　

3.Mal-PEG-DSPE用氯仿-甲醇(3∶1)溶解，旋转成膜，HBS(pH6.5)溶液3.0mL水化，和CPP肽溶液(5mg溶于HBS(pH6.5)2.0mL)混合，搅拌反应48h，加入半胱氨酸适量继续搅拌4h，透析2d，冷冻干燥。　　

4.空白脂质体单因素考察，通过固定膜材总量;DOPE∶CHEMS比例的筛选;添加Chol对制剂的影响;水化液选择;超声时间的选择，最终确定空白脂质体制备方法。　　

5.构建非压缩载药脂质体(NL1/CL1)和载压缩物脂质体(NL2和CL2)，并进粒径、电位和电镜表征。

DSPE-PEG-CPP

结论:　　

实验结果表明，DC-Chol以及CHEMS合成路线可靠，产率分别为60.3％、78％，产品纯度较高，重现性高。　　

由Ellman试剂判断反应进程，质谱测定得出的分子离子峰推测产物结构，成功地将CPP共轭连接到DSPE-PEG(2000)中的PEG远端，得到增强细胞穿透能力的导向性脂材DSPE-PEG(2000)-CPP。　

成功地制备了四组递送siRNA的递送纳米脂质载体CPP修饰非压缩载药脂质体(NL1)、普通修饰非压缩载药脂质体(NL2)、普通修饰在压缩物脂质体(CL1)、CPP修饰载压缩物脂质体(CL2)。　　

四组制剂均提高了细胞摄取效率。普通脂质体与CPP修饰的脂质体的细胞摄取相对较高，但差异并不显著。导致这个结果的可能的原因是，如DSPE-PEG-CPP合成产物中有较多剩余脂材原料，反应条件有待进一步优化，产物纯度有待提高。