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DOTA-DBCO的溶解性与稳定性
发布时间:2025-07-17     作者:wyh   分享到:

产品名称:DOTA-DBCO的溶解性与稳定性

结构与组成

DOTA(四氮杂环十二烷四乙酸):

一种大环螯合剂,含有四个氮原子和四个羧酸基团,能够高效螯合金属离子(如Gd³⁺、⁶⁴Cu²⁺、¹⁷⁷Lu³⁺),广泛应用于核医学成像(MRI/PET)和放射性治疗。

DBCO(二苯并环辛炔):

一种环炔烃化合物,通过无铜点击反应(SPAAC)与叠氮基团(-N₃)快速、特异性结合,生成稳定的三唑环连接。

连接方式:

DOTA与DBCO通常通过短链PEG(如PEG2)或烷基链连接,以增强水溶性和减少空间位阻。典型结构包括:

DOTA-PEG2-DBCO

DOTA-CH₂CH₂-DBCO(直接连接)

DOTA-DBCO

物理化学性质

外观:白色或淡黄色固体/粉末。

溶解性:

溶于水、PBS等生理缓冲液,也溶于极性有机溶剂(如DMSO、DMF)。

稳定性:

需避光、干燥保存于-20℃,避免与叠氮化合物直接接触(因DBCO的高反应性)。

在生理环境(pH 7.4,37℃)中稳定,适合生物医学应用。

反应活性:

DBCO:与叠氮基团反应速率快(~10³ M⁻¹s⁻¹),无需铜催化,生成稳定三唑环。

DOTA:对金属离子螯合常数高(logK 20-30),适用于放射性标记。

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DOTA-DBCO

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