产品名称:endo-BCN-PEG12-NHS ester的稳定性优化
合成方法
endo-BCN的合成:
通过有机合成方法制备内型二环壬炔结构,确保高纯度和反应活性。
PEG12的连接:
将endo-BCN与单端氨基化的PEG12在有机溶剂(如DCM或DMF)中反应,形成endo-BCN-PEG12。
NHS Ester的引入:
在PEG12的另一端通过EDC/NHS化学活化羧酸基团,生成endo-BCN-PEG12-NHS Ester。
纯化:
通过柱层析(硅胶柱,氯仿/甲醇洗脱)或透析去除未反应原料,确保产物纯度≥95%。
挑战与未来方向
稳定性优化:
提高endo-BCN在储存中的稳定性,防止premature反应,例如通过PEG化或引入保护基团。
多功能化:
整合荧光染料、靶向分子(如抗体、多肽)或刺激响应性基团(如pH敏感),实现诊疗一体化。
临床转化:
优化合成工艺,降低成本,推动临床应用(如注射用制剂),开展多中心临床试验验证安全性和有效性。
新型应用探索:
开发针对免疫检查点(如PD-1/PD-L1)的靶向载体,或结合免疫治疗(如CAR-T)实现协同抗*瘤效应。
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