文献：共聚物 mPEG-PCL 胶束对姜黄素的药代动力学和体内递送

链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0939641116306932

作者：Hamidreza Kheiri Manjili ，帕里萨 ·加塞米，霍贾特· 马尔万 迪，米尔·萨贾德 ·穆萨维，埃拉赫 ·阿塔 里，侯赛因 ·达纳法尔 

节选：

姜黄素(CUR) 具有*炎、*菌、*氧化、*淀粉样蛋白和**作用，但由于其水溶性低和口服生物利用度差，其应用受到限制。为了提高 CUR 的生物利用度和水溶性，我们合成了五个系列的单甲氧基聚乙二醇-聚（ε-己内酯）（mPEG-PCL）二嵌段共聚物。通过 H NMR、FTIR、 DSC和 GPC 技术表征了共聚物的结构。在本研究中，通过单步纳米沉淀法将 CUR 封装在胶束中，从而形成负载 CUR 的 mPEG-PCL（CUR/mPEG-PCL）胶束。通过动态光散射(DLS) 和原子力显微镜(AFM)等技术进一步表征所得胶束。通过对处理的 MCF-7 和 4T1 细胞系进行 MTT 测定，比较了空隙 CUR、mPEG-PCL 和 CUR/mPEG-PCL 胶束的细胞毒性。与 CUR 溶液制剂相比，还研究了选定共聚物的载药胶束的体内药代动力学。结果表明，载药胶束的电位约为 −11.5  mV，平均粒径为 81.0 nm。CUR 被封装到 mPEG-PCL 胶束中，载药量为 20.65 ± 0.015%，包封率为 89.32 ± 0.34%。与 CUR 溶液相比，CUR 胶束的血浆 AUC (0-t)、t 1/2和 C max分别提高了 52.8 倍、4.63 倍和 7.51 倍。体内实验结果表明，多次注射载药胶束可延长CUR的循环时间，提高CUR的*效果，提示mPEG-PCL胶束有望成为CUR的潜在载体。

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