DOTA-NHS Ester,即 1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N′,N″,N‴-四乙酸 N-羟基琥珀酰亚胺酯,是一种功能化螯合剂前体,具备强的金属螯合能力与高效的生物偶联性能。它通过引入活性的NHS酯结构,可方便快捷地与含伯胺官能团(–NH₂)的生物大分子(如抗体、蛋白、寡核苷酸、聚合物等)发生酰胺键结合,从而实现DOTA结构在生物体系中的共价固定。此结构被广泛应用于放射性核素标记、分子成像、靶向治疗等多个领域。英文名 DOTA-NHS-ester
CAS号 170908-81-3
分子量 501.48800
分子式 C20H31N5O10
熔点 N/A
应用领域
1. 放射性标记
DOTA-NHS可用于制备靶向性放射性探针。它通过与蛋白、肽等靶向分子偶联,再与⁶⁸Ga、⁶⁴Cu、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y等放射性核素配位,形成稳定的放射性配合物,用于正电子发射断层显像(PET)、单光子发射计算机断层成像(SPECT)及放射治疗。
2. MRI造影剂开发
通过与Gd³⁺螯合,DOTA标记的蛋白或多肽分子可用于磁共振造影剂的制备,提升成像的选择性与清晰度。相比非螯合的钆化合物,DOTA-Gd配合物的稳定性和安全性更高,降低了钆泄漏的风险。
3. 靶向药物输送
在靶向治疗领域,DOTA-NHS可用于将螯合金属药物与抗体、受体配体等结合,实现特异性治疗分子的设计,提高生物利用度并减少副作用。
4. 多功能探针构建
可与荧光分子、纳米颗粒或药物偶联,构建多模态成像或诊疗一体化平台,如荧光/PET双模态探针、MRI/光学复合造影剂等。
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