MTIC：烷基化前药——5-（3-甲基三氮烯-1-基）咪唑-4-甲酰胺

化学背景

MTIC（5-(3-methyl-1-triazenyl)imidazole-4-carboxamide）是烷化剂替莫唑胺（Temozolomide, TMZ）在体内代谢形成的活性中间体，属于烷基化类前药。

药物机制

TMZ代谢转化：口服TMZ后在生理pH下分解为MTIC；

MTIC作用靶点：释放出烷基正离子，与DNA鸟嘌呤位点（O⁶和N⁷）形成共价结合；

诱导DNA断裂：导致肿瘤细胞凋亡，尤其对快速分裂细胞更敏感；

MGMT相关*药性：MGMT蛋白修复O⁶烷基化损伤，导致*药性产生。

特点与优势

不依赖肝脏代谢酶，可穿透血脑屏障；

脑胶质瘤首选药物，被FDA批准用于治疗恶性胶质母细胞瘤（GBM）；

前药策略典范：结构稳定、体内转化明确、活性组分释放机制清晰。

研究前沿

MTIC纳米前药化：尝试将MTIC前体装载于脂质体、纳米凝胶、聚合物微球中；

MGMT靶向组合：与MGMT抑制剂（如O6-BG）协同使用以克服耐药；

合成类似物：改良MTIC结构，提高穿透性与稳定性。 

产地：西安齐岳生物科技有限公司

用途：仅应用于科研，不能用于人体实验！

以上资料由小编zhn提供，仅用于科研

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司专注于生物医药领域，提供多种科研试剂和材料。主要产品包括化学试剂、生物试剂、纳米材料、前药及载体材料，以及各类荧光标记和分子探针。产品广泛应用于药物研发、分子成像、智能药物递送和靶向治疗等领域。公司致力于为科研机构和医药企业提供专业、可靠的解决方案，推动生命科学研究和医药产业的发展。

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