文献：Targeting Folate Receptor with Folate Linked to Extremities of Poly(ethylene glycol)-Grafted Liposomes:  In Vitro Studies

作者：Alberto GabizonAviva T. HorowitzDorit GorenDinah TzemachFrederika Mandelbaum-ShavitMasoud M. QazenSamuel Zalipsky

文献链接：https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/bc9801124

摘要：

通过碳二亚胺介导的FA与H2N-PEG-DSPE偶联，合成了由分子量为2000和3350 Da的PEG衍生的叶酸-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（FA−PEG−DSPE）三种组分的偶联物。

结合物通过1H NMR、MALDI-TOF和羧肽酶G酶切的HPLC分析进行了表征。作为叶酸受体（FR）靶向系统的原型，结合物在氢化磷脂酰胆碱/胆固醇脂质体中以0.5 mol%磷脂配制，可添加或不添加额外的甲氧基PEG2000−DSPE。

对M109（小鼠肺*）和KB（人表皮*）细胞的亚系进行了体外结合研究，每个亚系都含有高密度和低密度的FR。FA−PEG−DSPE显著增强了脂质体与肿瘤细胞的结合。当FA−PEG脂质体不含额外的mPEG−脂质时，观察到结合。

实验表明，mPEG在脂质体表面的存在显著抑制了FA−PEG−脂质体与FR的结合。将PEG系链的分子量从2000增加到3350 Da可以改善FR结合，特别是在mPEG包覆的脂质体的情况下。

FA−PEG脂质体与M109 HiFR细胞结合紧密，游离FA（在孵育开始或结束时过量700倍）无法阻止细胞结合就证明了这一点。这与mPEG-FA的细胞结合活性比游离FA低5-10倍形成鲜明对比，这可能与脂质体结合FA的多价性质有关。只

有22%的FA-PEG3350和32%的FA-PEG 3350/mPEG细胞相关脂质体可以通过暴露于pH 3而去除，pH 3是游离FA-FR的条件，这表明在37°C下孵育24小时时，超过三分之二的结合脂质体被内化。

FA靶向脂质体还显示出与细胞外组织培养成分的非特异性结合增强，这一现象在短孵育时间实验中尤为重要。

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