Ho-Maleimido-DOTA（CAS号：1349103-97-4）是由三价钬离子（Ho³⁺）与马来酰亚胺修饰的DOTA螯合剂（Maleimido-DOTA）形成的稳定配合物。这种复合物结合了DOTA的高亲和金属螯合作用与马来酰亚胺的高选择性生物偶联能力，广泛用于分子成像、生物标记、放射治疗载体开发及蛋白质定向修饰等研究领域。

英文名称： Ho-Maleimido-DOTA

中文名称： Ho-Maleimido-DOTA

MF： C22H31HoN6O9

MW： 688.45

CAS： 1349103-97-4

化学结构特点

Ho-Maleimido-DOTA 由三部分构成：

DOTA骨架

1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N',N",N‴-四乙酸结构，八配位配体，提供稳定的金属螯合作用。

能有效包裹Ho³⁺形成热力学和动力学稳定的络合物。

Ho³⁺金属离子

稀土金属钬（Holmium），具有顺磁性与独特的核性质（I = 7/2），在磁共振成像和放射性治疗研究中具有潜力。

马来酰亚胺官能团（Maleimide）

活性炔类结构，能选择性与半胱氨酸硫醇基团通过Michael加成反应共价结合。

允许该配合物用于与抗体、蛋白、肽链或聚合物的定向偶联。

应用方向

1. 蛋白质与抗体定向标记

利用马来酰亚胺基团与蛋白质中半胱氨酸反应，实现位点特异性修饰，保持分子活性。

适合开发**靶向药物递送系统（如ADC）**或用于酶联免疫标记。

2. 分子成像

虽然Ho³⁺的核磁性能不如Gd³⁺，但其顺磁特性和核自旋特性使其在MRI T2对比剂或MR热成像中具有潜力。

可用于开发具温敏或结构响应性的成像探针。

3. 靶向治疗与诊疗一体化

在前体化合物基础上，可以替换Ho³⁺为放射性Ho-166（β^-发射体），用于靶向放疗或放射性栓塞治疗（如肝癌微球介入）。

DOTA骨架对放射性金属的高亲和力有助于提高治疗稳定性。

4. 聚合物与纳米材料功能化

可通过与聚合物上的巯基反应实现功能修饰，用于靶向载体构建、磁响应纳米材料构建等。

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