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Cyclen衍生物Ho-p-SCN-Bn-DOTA，2126179-28-8

发布时间：2025-07-18 作者：zyl 分享到：

Ho-p-SCN-Bn-DOTA 是一种基于 Cyclen 骨架的稀土金属铬合物，包含铬（Ho³⁺，钬离子）与带有功能化苯基异硫氰酸酯（p-SCN-Bn）修饰的 DOTA（四氮杂环十二烷四乙酸）配体。该分子特别适用于靶向配体的偶联，以及分子探针、放射性示踪剂或磁共振造影剂（MRI）相关领域。

英文名称： Ho-p-SCN-Bn-DOTA

中文名称： Ho-p-SCN-Bn-DOTA

MF： C24H30HoN5O8S

MW： 713.52

CAS： 2126179-28-8

化学结构说明

Ho-p-SCN-Bn-DOTA 是将 p-异硫氰酸苄基-DOTA 螯合钬（Ho³⁺）后形成的稳定配合物。

DOTA 部分：提供四个氮原子与四个羧酸基团，构成立体八配位环境，有效包裹钬离子，保证其热力学和动力学稳定性；

p-SCN-Bn 基团：

含有反应性 -N=C=S（异硫氰酸根）基团；

能与蛋白质、抗体或肽链中的胺基（如赖氨酸残基）形成稳定的硫脲键；

主要应用

1. 放射性标记探针开发（冷金属同位素前体）

虽然 Ho³⁺ 本身不是放射性核素，但 Ho-p-SCN-Bn-DOTA 的结构与 ⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu、⁶⁴Cu、⁶⁸Ga 等 DOTA 体系类似，常用于以下研究或预实验中：

用作冷态参照（non-radioactive reference）以平衡剂量、对照研究；

为核医学中金属放射性核素的标记提供参考模型；

在无辐射实验条件下进行体内外稳定性、生物分布等基础研究。

2. 磁共振成像（MRI）对比剂平台

虽然 Ho³⁺ 的 T1 顺磁效应不如 Gd³⁺ 显著，但它仍可在特定条件下用作 T2 对比增强，或用于参数性成像（如 Tm³⁺、Dy³⁺ 类似），尤其在研究钬作为磁响应核时的作用机制。

3. 生物偶联平台

异硫氰酸根结构可以与抗体/蛋白/小分子肽特异性结合；

可用于制备靶向性分子探针，如靶向 EGFR、PSMA、Integrin 或其它膜蛋白；

在体内或细胞水平进行追踪、定位、靶向示踪等研究。