文献：叶酸受体靶向PLGA-PEG纳米粒子增强染料木黄酮在卵巢癌中的活性

链接：https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/21691401.2022.2118758

作者：阿琼·帕特拉，斯瓦哈·萨特帕蒂，Pradeep K. Naik，穆赫辛·卡齐&穆罕默德·德尔瓦尔·侯赛因

节选：

染料木黄酮 (GEN) 是一种天然异黄酮，具有广泛的药理特性和营养保健应用。GEN 因其*癌活性而受到广泛研究，用于*不同类型的癌症，但由于其水溶性低、代谢和排泄迅速、缺乏癌细胞靶向性和生物利用度低，其临床应用受到限制。本研究探索了靶向叶酸受体的聚乙二醇化聚丙交酯-乙交酯纳米粒子 (PLGA-PEG-FA NPs)，该纳米粒子含有 GEN，可用于靶向递送至卵巢癌细胞。合成并表征了 PLGA-PEG 和 PLGA-PEG-FA 聚合物偶联物。采用纳米沉淀法制备了含有 GEN 的 PLGA、PLGA-PEG 和 PLGA-PEG-FA 纳米粒子。制备的含PLGA-PEG和PLGA-PEG-FA纳米颗粒GEN较小（分别为104.17±1.61和125.41±3.11纳米），并表现出GEN持续释放约六天的能力。与非靶向PLGA-PEG纳米颗粒相比，叶酸修饰的PLGA-PEG纳米颗粒的细胞摄取量更高。在叶酸受体过表达的卵巢癌细胞系SKOV-3中，含PLGA-PEG-FA纳米颗粒的GEN表现出比非靶向PLGA和PLGA-PEG纳米颗粒更*的*癌活性。GEN、GEN包覆PLGA纳米颗粒、PLGA-PEG纳米颗粒和PLGA-PEG-FA纳米颗粒的IC 50分别为51.48、26.70、23.43和11.98 μg/ml。可以开发叶酸靶向 PLGA 纳米粒子，用于在卵巢癌*中实现 GEN 的潜在靶向递送。

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