文献：乳铁蛋白修饰的长循环脂质体对肝癌细胞的体外靶向性评价

作者：韦敏燕，邹奇，吴传斌，徐月红

文献链接：https://xueshu.baidu.com/usercenter/paper/show?paperid=d78ba1d0e61637ca62d7cdf7fcaa3528&site=xueshu_se

摘要：

本研究构建了包载香豆素-6荧光探针的乳铁蛋白修饰肝*靶向脂质体(Lf-PLS),并对其体外肝*靶向性进行评价.采用薄膜分散法与后插入法制备长循环脂质体(PLS).

乳铁蛋白(Lf)的氨基与脂质体膜表面DSPE-PEG2000-COOH共价结合,组装得到Lf-PLS,并进行表征.采用激光共聚焦显微镜与流式细胞术,考察无唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)阳性细胞Hep G2对Lf-PLS的摄取.所制得包载香豆素-6的Lf-PLS为圆形或椭圆形囊泡,粒径约为130 nm,zeta电位约为-30 m V,包封率80%.细胞摄取实验结果表明,Hep G2细胞对Lf-PLS的摄取显著高于PLS,且随孵育浓度,时间及温度的增加而增大.

该摄取可被大量游离的Lf所抑制.结果提示,经Lf修饰后Lf-PLS对Hep G2细胞具有较好的靶向性.其靶向作用可能是Lf与Hep G2细胞膜蛋白ASGPR相结合,Lf-PLS通过受体介导的主动转运进入肝*Hep G2细胞.上述体外实验证明,Lf-PLS是一个具有潜在肝*靶向性的药物传递系统,为进一步探索该脂质体在体内的肝*靶向性,*肿瘤活性和代谢规律提供了实验基础.

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