英文名 NOTA(tBu)2
CAS号 1161415-28-6
分子量 415.524
密度 1.1±0.1 g/cm3
沸点 519.9±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C20H37N3O6
闪点 268.2±30.1 °C
结构说明与化学特性
核心骨架:NODAGA 来源于1,4,7-三氮杂环壬烷(NOTA的类似物),具有三位氮原子与三位羧酸基,可以与金属离子形成稳定的六配位结构。
叔丁酯保护:三羧酸基团以叔丁酯形式保护,可防止在偶联过程中过早配位金属或水解,提高化学稳定性与选择性。
脱保护方式:在温和酸性条件下(如TFA/CH₂Cl₂),t-Bu酯基可高效去除,恢复成游离羧酸形式,即NODAGA(活性螯合剂)。
主要用途
放射性金属螯合剂前体
去除叔丁酯保护后得到的NODAGA可与多种放射性核素(如⁶⁸Ga³⁺、⁶⁴Cu²⁺、⁹⁹mTc⁴⁺等)快速螯合,广泛应用于PET/SPECT分子影像探针的构建。
生物分子偶联(抗体、多肽)
通过NODAGA(t-Bu)₃与含氨基或巯基的生物分子偶联,在完成纯化与脱保护后,获得高选择性、稳定性优异的金属螯合标记探针。
前药及诊疗一体化载体开发
在靶向纳米药物或多功能纳米粒子中,NODAGA可作为金属螯合组件,用于成像追踪、药物定位等。
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