文献：开发针对线粒体并载有槲皮素的 PLGA 纳米粒子以减少 ROS 的产生

链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1773224724012462

作者：丹尼兹 ·戈尔，奥兹古尔 ·戈克 

节选：

线粒体是活性氧 (ROS) 的主要来源，在细胞内发挥着各种重要功能。ROS 的过量产生会导致氧化应激，进而引发线粒体功能障碍和慢性炎症疾病。因此，负载*炎药物并用三苯基膦 (TPP) 阳离子功能化以实现线粒体靶向性的纳米颗粒 (NP) 已成为调节 ROS 水平和减少氧化应激诱导炎症的有希望的候选药物。本研究采用纳米沉淀法制备了负载槲皮素 (QCT) 的聚乳酸-乙醇酸共聚物 (PLGA) NP。这些 NP 通过在其结构中加入两种不同的靶向结合物：TPP-吐温 80 (TT80) 和 PLGA-PEG-TPP (PPT)，从而专门靶向线粒体。我们采用各种表征方法和体外研究评估了不同结合物及其浓度对所得载 QCT PLGA NPs 的影响。获得了直径小于 215 nm 的单分散 NPs，药物包封率为 48.11 ± 0.67 % 至 60.83 ± 0.79 %。zeta 电位值的正向变化证实了 TPP 的成功结合。此外，NPs 表现出长达 11 天的高稳定性，并表现出 pH 响应的药物释放行为。我们的结果清楚地表明，即使在高药物浓度下，合成的 NPs 也能保持较高的细胞活力。此外，所有靶向 NPs 在炎症条件下均显着降低了 ROS 的产生。JC-1 测定显示 J 聚集体形成增加，证实了靶向 NPs 到达线粒体后的*炎愈合作用。因此，这些针对线粒体的 PLGA NP 被证明是*炎*的有效载体，为*氧化应激引起的炎症提供了巨大的潜力。

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