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ACE Inhibitors,ACE抑制剂肽的来源
发布时间:2025-07-22     作者:YFF   分享到:

英文名称:ACE Inhibitors
中文名称:ACE抑制剂肽

ACE抑制剂肽是一类通过抑制血管紧张素转换酶(ACE)活性发挥生理作用的短肽分子。ACE是肾素-血管紧张素系统(RAS)的关键酶,可将血管紧张素I转化为具有强效血管收缩作用的血管紧张素II,同时降解具有血管舒张作用的缓激肽。ACE抑制剂肽通过竞争性结合ACE的活性位点,阻断血管紧张素II的生成并减少缓激肽的降解,从而降低外周血管阻力、调节血压并改善心血管功能。其结构通常包含脯氨酸(Pro)或疏水性氨基酸(如Phe、Val)残基,这些残基通过氢键和疏水相互作用与ACE的S1和S2亚口袋结合,形成稳定的酶-抑制剂复合物。

ACE抑制剂肽的来源广泛,包括天然食物蛋白(如牛奶、大豆、鱼类)的水解产物及合成肽。例如,乳蛋白中提取的Ile-Pro-Pro(IPP)和Val-Pro-Pro(VPP)是研究最深入的ACE抑制剂肽,其IC50值(半数抑制浓度)在微摩尔级别,可通过口服吸收发挥降压作用。此外,某些蛇毒蛋白(如巴西蝮蛇毒中的BPPs)也含有高活性ACE抑制序列,为药物开发提供了结构模板。

临床研究中,ACE抑制剂肽被用于辅助治疗高血压及心血管疾病相关代谢紊乱。与化学合成ACE抑制剂(如卡托普利)相比,肽类抑制剂具有组织亲和力高、副作用少的优势。动物实验表明,长期摄入ACE抑制剂肽可改善血管内皮功能、减少氧化应激,并降低动脉粥样硬化风险。目前,ACE抑制剂肽已作为功能性食品成分(如降压酸奶)应用于日常饮食干预,同时其结构优化(如环化修饰)研究也在进行中,以进一步提高稳定性和生物利用度。

ACE Inhibitors

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