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Ac-YVAD-pNA,一种人工合成的四肽化合物
发布时间:2025-07-22     作者:YFF   分享到:

英文名称:Ac-YVAD-pNA
中文名称:乙酰-酪氨酸-缬氨酸-丙氨酸-天冬氨酸-对硝基苯胺

Ac-YVAD-pNA是一种人工合成的四肽化合物,常用于检测半胱天冬酶-1(Caspase-1)的酶活性。其结构中,N端乙酰基(Ac)可防止肽链被氨基肽酶降解;酪氨酸-缬氨酸-丙氨酸-天冬氨酸(YVAD)序列是Caspase-1的特异性识别位点,其中天冬氨酸残基为关键切割位点;C端对硝基苯胺(pNA)作为显色基团,在酶切后释放游离的pNA,其吸光度变化(通常在405 nm波长下测定)可定量反映Caspase-1的活性水平。

Caspase-1是炎症小体(如NLRP3炎症小体)激活后的关键效应酶,负责将前体白细胞介素-1β(pro-IL-1β)和前体白细胞介素-18(pro-IL-18)切割为成熟形式,从而介导炎症反应。Ac-YVAD-pNA通过模拟Caspase-1的天然底物,为体外研究提供了便捷的检测工具。例如,在巨噬细胞或树突状细胞刺激实验中,可通过测量细胞裂解液中Caspase-1对Ac-YVAD-pNA的切割速率,评估炎症小体激活程度;在疾病模型(如痛风性关节炎)中,该底物可用于分析关节滑液中Caspase-1的活性变化,揭示炎症的分子机制。

使用Ac-YVAD-pNA时需注意反应条件的优化。缓冲液的pH(通常为7.2-7.6)、离子强度及还原剂(如DTT)的浓度可影响酶活性;反应时间需控制在线性范围内以避免底物耗尽。此外,其他Caspase家族成员(如Caspase-4/5)也可能具有YVAD切割活性,需结合特异性抑制剂(如Ac-YVAD-CHO)进行验证。目前,Ac-YVAD-pNA已成为炎症研究领域的标准化试剂,广泛应用于基础医学及药物开发中。

Ac-YVAD-pNA

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