产品名称：ROS响应性药物载体，mPEG-TK-COOH的化学结构与组成

一、化学结构与组成

1. 化学结构

mPEG（甲氧基聚乙二醇）：

分子式：CH₃O-(CH₂CH₂O)ₙ-H，分子量可定制（1k、2k、5k、10k、20k等）。

功能：提供水溶性和生物相容性，延长体内循环时间，减少免疫原性。

TK（酮缩硫醇键）：

结构：含硫醚键（-S-），对活性氧（ROS）敏感，可在H₂O₂、·OH等存在下断裂。

功能：作为ROS响应性"开关"，控制药物释放。

COOH（羧基）：

功能：用于进一步偶联靶向分子（如抗体、多肽）或荧光探针，实现功能化修饰。

2. 整体结构

连接方式：mPEG通过醚键与TK连接，TK另一端与COOH通过酯键或酰胺键结合。

示意图：

CH₃O-PEG-(O-CH₂-C(=O)-S-CH₂-COOH)

二、合成方法

1. mPEG的羧基化

步骤：

mPEG-OH与二元羧酸酐（如琥珀酸酐）在碱性条件下反应，生成mPEG-COOH。

反应条件：无水二氯甲烷（DCM），DMAP催化，室温搅拌24-48小时。

纯化：乙醚沉淀，离心收集，真空干燥。

2. 引入TK键

步骤：

含酮基的巯基化合物（如4-氧代戊酸巯基乙酯）与mPEG-COOH在EDC/DMAP催化下反应。

反应条件：无水DMF，室温搅拌12-24小时。

纯化：透析或柱层析去除副产物。

3. 羧基活化（可选）

步骤：

mPEG-TK-COOH与NHS在DCC催化下反应，生成mPEG-TK-NHS活性酯。

反应条件：无水DCM或DMF，0℃搅拌1小时后室温反应12-24小时。

纯化：过滤去除副产物，乙醚沉淀，真空干燥。

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