Cis,cis,trans-[Pt(IV)(NH₃)₂Cl₂(OH)₂](顺铂前药)
基本信息
Cis,cis,trans-[Pt(IV)(NH₃)₂Cl₂(OH)₂](顺铂前药)是顺铂的Pt(IV)前药形式,全称为cis,cis,trans-[Pt(IV)(NH₃)₂Cl₂(OH)₂],是一种六配位、八面体构型的铂化合物。
结构与合成
含有两个氨基(NH₃)配体、两个氯离子、两个羟基(OH)。
通常通过氧化顺铂(Pt(II)))制得,常用氧化剂如 H₂O₂。
八面体构型增强了化合物的化学稳定性,使其在血液中不易被活化。
药理机制
原位还原释放顺铂:在肿瘤细胞内富含谷胱甘肽(GSH)等还原剂,将Pt(IV)还原为Pt(II),进而释放出具有细胞毒性的顺铂。
前药策略:Pt(IV)降低了系统毒性,避免在血液循环中过早激活。
优势与应用
改善了顺铂的副作用,如肾毒性、神经毒性。
可通过进一步修饰连接多种功能基团,如聚合物、*体、靶向配体,实现肿瘤靶向治疗。
延伸应用
该前药形式也被广泛应用于开发各类Pt(IV)基前药,如:
PLGA-Pt(IV)纳米粒
铂-脂质体前药系统
铂基嵌段聚合物前药
规格:mg与g级别
产地:西安齐岳生物
用途:科研
以上资料由齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研
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