文献：使用MPEG-PCL纳米粒子口服递送辣椒素

链接：https://www.nature.com/articles/aps2014113

作者：魏鹏,蒋欣怡,朱元,E Omari-Siaw，邓文文,于江南,徐熙明&张伟明 

节选：

目的：

制备用于口服递送水不溶性药物辣椒素（CAP）的可生物降解聚合物载体并评价其质量。

方法：

采用改进的乳化溶剂扩散技术制备了载药甲氧基聚乙二醇-聚己内酯纳米粒（CAP/NPs）。采用透射电子显微镜、粉末X射线衍射、差示扫描量热法和傅里叶变换红外光谱技术对CAP/NPs的质量进行评价。采用透析法分析CAP/NPs的体外释放曲线。成年雄性大鼠口服CAP/NPs（35 mg/kg），采用高效液相色谱法测定血浆中CAP浓度。采用HE染色观察大鼠胃黏膜形态。

结果：

CAP/NPs平均粒径为82.54±0.51nm，载药量高达14.0%±0.13%，且稳定性好。体外释放呈双相释放：12小时内突释药物量不足25%，随后持续释放可达60小时。药代动力学研究表明，口服CAP/NPs后4小时达到平均*高血药浓度，36小时后血清中CAP浓度约为90ng/mL，CAP/NPs组曲线下面积约为CAP原混悬液的6倍。组织学研究表明，CAP/NPs可显著减轻CAP引起的胃黏膜刺激。

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