支化聚乙烯亚胺-叶酸-顺铂高分子偶联物(FA-BPEI-SS-Pt)
结构组成与设计理念
FA-BPEI-SS-Pt是将三种关键功能模块整合的高分子偶联药物系统:
BPEI(支化聚乙烯亚胺):具有丰富氨基基团,可作为药物载体并增强细胞摄取;
FA(叶酸):可靶向叶酸受体阳性肿瘤细胞(如卵巢癌、乳腺癌);
SS-Pt(含二硫键的顺铂前药):通过还原敏感的二硫键(-SS-)与Pt(IV)进行连接,实现肿瘤内还原性条件下可控释放。
合成流程简述
将顺铂前药Pt(IV)通过含有活性羧基的连接臂(如琥珀酸)接枝上二硫键活性链段;
通过EDC/NHS反应将Pt-SS连接到BPEI主链上;
最后引入FA基团,形成具有靶向性和可降解性的FA-BPEI-SS-Pt。
功能机制
FA实现靶向识别和细胞摄取;
肿瘤细胞内高谷胱甘肽浓度可断裂SS键,释放活性Pt(II);
BPEI促进胞吞和核酸复合,可联合RNA类药物使用。
应用前景
FA-BPEI-SS-Pt:支化聚乙烯亚胺-叶酸-顺铂高分子偶联物结合主动靶向(FA)与可控释放(SS键)的优点,适用于实体瘤顺铂治疗,同时兼容基因/小分子共载技术,是精准纳米药物系统的典型代表。
规格:mg与g级别
产地:西安齐岳生物
用途:科研
以上资料由齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研
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