英文名Thalidomide-O-amido-C8-NH2 hydrochloride

CAS号2415263-07-7

分子量494.97

分子式C23H31ClN4O6

熔点N/A

Thalidomide-NH₂，即氨基沙利度胺，是沙利度胺（Thalidomide）的衍生物，在其母体分子的某一特定位点引入一个伯胺（–NH₂）官能团，使其具有更强的化学活性和更广的衍生应用潜力。

Thalidomide的基本骨架由邻苯二酰亚胺（phthalimide）环和戊内酰胺（glutarimide）环构成，这两个共面的大环系统使其具有稳定的构象结构。而在Thalidomide-NH₂中，氨基通常被引入在邻苯二酰亚胺环的芳香环上，或者通过连接臂修饰于分子的某一位点，从而不会破坏其核心结构，但赋予其新的功能化位点。

结构改造目的与性质

Thalidomide其衍生物尤其是带有可修饰官能团的结构单元，如Thalidomide-NH₂，常用于：

偶联反应：氨基作为常见的亲核试剂，可与活性酯（如NHS酯）、异氰酸酯、醛、羧酸等官能团发生反应；

点击化学或生物偶联：通过Thalidomide骨架靶向特定蛋白（如CRBN，cereblon）或组织位点，氨基则充当连接臂，用于负载探针、药物或荧光标记；

构建PROTAC分子：在蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）中，Thalidomide-NH₂作为E3泛素连接酶配体（即CRBN配体）的一部分，氨基则用于与靶向配体通过链接子（linker）连接。

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