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Tri-GalNAc(OAc)3，Cas:1159408-64-6的结构特点

发布时间：2025-07-24 作者：zyl 分享到：

CAS号 1159408-64-6

分子量 1793.91

分子式 C79H128N10O36

熔点 N/A

结构特点

Tri-GalNAc(OAc)₃ 是一种含有三个 N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）单元的三价糖类化合物，且每个单元都通过化学修饰引入了乙酰基（OAc）保护，即“peracetylated”形式。其分子结构具备以下几个特点：

三价（Tri-valent）排列：三个 GalNAc 单元以共价方式连接在一个共通的中心骨架（通常是三元醇或含氮三臂分子）上，构成类似三叶草的空间结构。

全乙酰化修饰：每个 GalNAc 分子的羟基位点（OH）被乙酰保护（OAc），避免在储存和合成中发生副反应。OAc 保护还能提升脂溶性、改善细胞膜通透性。

功能预留位点：部分 Tri-GalNAc(OAc)₃ 衍生物末端可能引入官能团（如叠氮、炔基、羧基等），便于通过“点击化学”或酰胺键偶联与药物、小分子或核酸连接。

应用方向

1. 核酸递送系统（GalNAc-siRNA）

Tri-GalNAc 是 RNAi 药物递送中最关键的配体之一，尤其在 siRNA 和 antisense oligonucleotide (ASO) 的肝脏定向递送中广泛使用。例如：

FDA 批准的 siRNA 药物（如 Givosiran、Lumasiran）均采用 Tri-GalNAc 修饰；

Tri-GalNAc 与 siRNA 通过共价连接形成 GalNAc-siRNA 偶联物，经皮下注射后，迅速被肝细胞识别并摄取。

2. 靶向肝脏药物递送

Tri-GalNAc 修饰的小分子、蛋白、多肽药物可以通过 ASGPR 介导被特异性摄取至肝脏细胞，提升药效并降低外周毒性。例如：

Tri-GalNAc-小分子偶联药；

Tri-GalNAc-蛋白降解靶向工具（如 GalNAc-PROTAC）；

GalNAc 修饰抗体片段等。