Tyr³-Octreotate(CAS号:302794-43-0)
中文名:Tyr³-奥曲肽酸酯
英文名:Tyr³-Octreotate
介绍名称:生长抑素类似物八肽
一、基本描述
Tyr³-Octreotate 是一种生长抑素(somatostatin)类似物,通过在原始奥曲肽序列中引入酪氨酸(Tyr³)改位,增强了对生长抑素受体(尤其是SSTR2)的亲和力和稳定性。该化合物通常以其 DOTA 缀合形式(DOTA-Tyr³-Octreotate,DOTA-TATE)在临床用于与放射性同位素(如¹⁷⁷Lu 或 ⁶⁸Ga)结合,作为神经内分泌肿瘤(NETs)靶向诊断与治疗的基础分子。
二、物理化学性质
分子式:C49H66N10O10S
分子量:975.18 Da
外观:白色至类白色粉末
溶解性:易溶于水、DMSO
结构特性:环状八肽,包含酪氨酸替代的3位残基,增强生物稳定性
稳定性:结构稳定,适合进行进一步修饰如DOTA缀合
三、应用领域
放射性药物开发:DOTA-TATE 是治疗神经内分泌瘤(如胰岛细胞瘤、小肠神经内分泌瘤等)的核心分子。
PET/SPECT 成像:缀合Ga-68的Tyr³-Octreotate常用于肿瘤分子成像。
靶向治疗:与Lu-177结合形成放射性药物Lu-DOTA-TATE,实现肿瘤细胞的精确杀伤。
受体研究工具:用于研究SSTR表达与内吞行为,评估多肽类*肿瘤载体的靶向效率。
包装:瓶装
用途:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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