产品名称:CHOL-PEG-AANK,胆固醇-聚乙二醇- AANK四肽的结构特性
一、结构特性:三组分协同构建多功能平台
胆固醇(CHOL)
功能:作为疏水性锚定基团,胆固醇的四环甾体骨架可插入细胞膜、脂质体或脂质纳米颗粒的双层结构中,增强材料与生物膜的相互作用,促进细胞摄取。
优势:其天然亲和性使纳米粒子更易被细胞内吞,同时提升自组装粒子的稳定性与膜相相容性。
聚乙二醇(PEG)
功能:PEG链段提供卓越的水溶性和生物相容性,通过“隐形效应”(Stealth Effect)减少蛋白吸附,延长材料在血液循环中的半衰期。
优势:可定制分子量(如2 kDa、5 kDa、10 kDa等)以调控胶束尺寸、临界胶束浓度(CMC)及药物释放速率,满足不同应用需求。
AANK四肽
功能:作为靶向配体或生物活性分子,AANK四肽可通过特定序列与靶细胞表面受体结合,实现主动靶向递送。
优势:短肽序列易于合成与修饰,且可通过优化序列(如替换氨基酸)进一步提升靶向特异性。
二、功能优势:多层次设计实现精准调控
两亲性自组装
胆固醇的疏水性与PEG的亲水性形成典型两亲分子架构,在水相中自发形成纳米胶束或颗粒。PEG朝外形成保护层,胆固醇包裹药物于胶束核心,适合包载疏水性小分子药物(如化疗药、抗*药)。
靶向修饰能力
AANK四肽可通过化学键合(如酰胺键、二硫键)连接至PEG末端,实现肿瘤或炎症部位的主动靶向。例如,在肿瘤模型中,AANK修饰的纳米粒子在靶组织的蓄积量较未修饰组提高5-8倍。
刺激响应性释放
结合pH敏感连接基团(如腙键、苯甲酸酯),材料可在肿瘤微环境(弱酸性)或溶酶体中断裂,触发药物释放。实验显示,pH 5.0条件下24小时药物释放量达80%,而pH 7.4下仅释放10%。
长循环与低免疫原性
PEG的隐形效应显著降低材料被网状内皮系统(RES)识别与清除的概率,延长体内循环时间。例如,PEG修饰后,纳米粒子在血液中的半衰期可延长至24-48小时。
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