文献：自组装疏水性和厚朴酚负载的MPEG-PCL二嵌段共聚物胶束

链接：https://link.springer.com/article/10.1007/s11095-009-9929-8

作者：马岭沟郑秀玲,柯门张娟,王碧兰,吕蕾,王秀红,赵银兰,风罗,陈丽娟,夏钊,魏玉泉&钱志勇 

节选：

目的

和厚朴酚在癌症*中展现出潜在的应用前景，但其较差的水溶性*大地限制了其临床应用。为此，我们设计了一种自组装单甲氧基聚乙二醇-聚ε-己内酯（MPEG-PCL）胶束来负载和厚朴酚，以克服其较差的水溶性。

方法

合成了MPEG-PCL两嵌段共聚物，该共聚物在水中可自组装成粒径约18nm的单分散胶束，采用超声辅助直接溶解法将和厚朴酚负载到MPEG-PCL胶束中，无需添加任何表面活性剂、有机溶剂和剧烈搅拌。

结果

空白 MPEG-PCL 胶束 (100 mg/mL)在体外未诱导任何溶血，并且在体内和体外均表现出极低的毒性。通过超声辅助直接溶解法，和厚朴酚可以分子形式掺入 MPEG-PCL 胶束中，载药量约为 20%。在体外，和厚朴酚被负载到 MPEG-PCL 胶束中后，在体外保持了其分子结构和*癌活性。和厚朴酚可以在体外从 MPEG-PCL 胶束中缓释。负载和厚朴酚的 MPEG-PCL 胶束可以在不添加任何助剂的情况下进行冻干。

结论

基于自组装MPEG-PCL胶束制备的和厚朴酚制剂稳定、安全、有效、易于生产和放大，具有潜在的临床应用价值。

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