阿奇霉素mPEG-LNA胶束的构建及活性评价
发布时间:2025-07-25     作者:kx   分享到:
文献:载阿奇霉素亚麻酸修饰的甲氧基聚乙二醇胶束用于*细菌感染
链接:https://link.springer.com/article/10.1007/s13346-021-00953-2
作者:伊文,宋志梅,徐红梅,冯斯佳,李朱,滕芳芳&冯润良
节选:
本研究制备了新型载阿奇霉素聚合物胶束,以提高阿奇霉素的溶解性并评价其体内外对金黄色葡萄球菌的抑菌活性。通过DCC-DMAP酯化工艺合成了两亲性α-亚麻酸-甲氧基聚乙二醇聚合物(MPEG-LNA)。通过薄膜水合法制备了优化的载阿奇霉素胶束(AZI-M),当LNA与MPEG的配比为4时,其包封率为87.15%,载药量为11.07%。阿奇霉素被负载到聚合物胶束中,其水溶性明显提高。利用X射线衍射、傅里叶变换红外光谱、体外释放和体内外*菌实验对载药胶束进行了表征。虽然与游离阿奇霉素相比,载药胶束能够缓慢且持续地释放阿奇霉素,但体外*菌活性结果证实其在抑制细菌生长和生物膜形成方面的作用与游离阿奇霉素相似。更有趣的是,载药胶束在小鼠腹膜内感染模型中获得了与齐仙®(乳糖酸阿奇霉素注射液)相似的良好体内*菌*效果。AZI-M可被视为金黄色葡萄球菌感染体内*生素*的潜在候选药物。
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