一、基本描述
NGR-PTX 是由*肿瘤药物紫杉醇(Paclitaxel)与具备血管靶向能力的肽段 NGR(Asn-Gly-Arg)偶联形成的靶向药物系统。NGR肽可特异性识别肿瘤新生血管上CD13氨肽酶N(APN)受体,该受体在实体瘤新生血管内皮上高表达,而在正常组织中表达较少,具有良好的肿瘤选择性。
通过将NGR与PTX连接,不仅增强了药物的肿瘤血管聚集能力,还减少了对健康组织的暴露,提高治疗效果同时降低毒副作用。
二、物理化学性质
构成单元:NGR肽 + linker + Paclitaxel
分子量:约 1.4–1.8 kDa(视linker类型而定)
溶解性:较PTX亲水性好,易溶于DMSO、酒精、水中需辅剂
连接键类型:多为pH敏感肼键、可酯酶降解酯键等
稳定性:在中性环境下稳定,在肿瘤组织微酸环境或细胞酯酶中裂解
三、应用领域
*肿瘤血管靶向治疗:对CD13+肿瘤如肝癌、非小细胞肺癌、胰腺癌等疗效显著;
肿瘤微环境递送系统:通过血管通路实现药物深层渗透,增强肿瘤内部药效;
载体药物系统化开发:NGR肽可用于拓展其他载药系统如NGR-脂质体、NGR-PLGA纳米粒;
低毒性高选择性治疗平台:相比游离紫杉醇,该偶联物显著降低骨髓抑制等系统毒性;
靶向放疗/光热治疗平台辅助:NGR肽亦可作为组合平台的识别模块,与热疗、光动力联合使用。
包装:瓶装
用途:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!
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